N-Benzyloxycarbonyl-L-valinal diethylacetal | 95500-74-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-Benzyloxycarbonyl-L-valinal diethylacetal
• 英文别名: benzyl N-[(2S)-1,1-diethoxy-3-methylbutan-2-yl]carbamate
• CAS: 95500-74-6
• 化学式: C₁₇H₂₇NO₄
• 分子量: 309.406
• InChiKey: NYUJIBRTSFKXRW-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  56.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Benzyloxycarbonyl-L-valinal diethylacetal 在 钯 H2 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 L-Valinal diethylacetal
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic ketones

  摘要：

  这项发明提供了一系列新颖的杂环酮化合物，其化学式为I ##STR1## 及其药用可接受的盐，其中R.sup.4、L、A、X和Q的值如下文规定。化合物I的是人类白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。该发明还提供了含有化合物I或其药用可接受的盐的药物组合物，以及化合物I的制备过程和中间体。

  公开号：

  US05164371A1
• 作为产物：
  描述：

  N-benzyloxycarbonyl-L-valinal 、 原甲酸三乙酯 在 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以84.7%的产率得到N-Benzyloxycarbonyl-L-valinal diethylacetal
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic ketones

  摘要：

  这项发明提供了一系列新颖的杂环酮化合物，其化学式为I ##STR1## 及其药用可接受的盐，其中R.sup.4、L、A、X和Q的值如下文规定。化合物I的是人类白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。该发明还提供了含有化合物I或其药用可接受的盐的药物组合物，以及化合物I的制备过程和中间体。

  公开号：

  US05164371A1

文献信息

• Proline derivatives
  申请人：ICI Americas Inc.

  公开号：US04596789A1

  公开（公告）日：1986-06-24

  Proline derivatives of the formulae: ##STR1## wherein R.sup.1 through R.sup.11 have defined values, and acid- and base-addition salts thereof, and equilibrium addition compounds of the aldehyde group thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions; and intermediates for preparing said proline derivatives. The proline derivatives are human leukocyte elastase inhibitors which are useful, for example, in treating pulmonary emphysema.

  公式为: ##STR1## 其中R.sup.1到R.sup.11具有定义的值，以及它们的酸盐和碱盐，以及醛基的平衡加合物；其制备方法；制备所述脯氨酸衍生物的药物组合物；以及制备所述脯氨酸衍生物的中间体。这些脯氨酸衍生物是人类白细胞弹性蛋白酶抑制剂，例如在治疗肺气肿中有用。
• Selected difluoro derivatives
  申请人：ICI AMERICAS INC.

  公开号：EP0204571A2

  公开（公告）日：1986-12-10

  The invention discloses a series of difluoroketone mono. di- and tri-peptide derivatives of the formula la, Ib and Ic:- and salts thereof where appropriate, and wherein the radicals are defined hereafter in the specification. The derivatives are useful in inhibiting the action of human leukocyte elastase. There are also disclosed methods and intermediates for the manufacture of, and pharmaceutical compositions comprising, the said derivatives.

  本发明公开了一系列二氟酮类单肽、二肽和三肽衍生物，其式分别为 la、Ib 和 Ic：-- 二氟酮类单肽、二肽和三肽衍生物 及其适当的盐类，其中基团在下文说明书中定义。这些衍生物可用于抑制人白细胞弹性蛋白酶的作用。还公开了制造上述衍生物的方法和中间体，以及包含上述衍生物的药物组合物。
• Difluoroketo compounds
  申请人：ICI AMERICAS INC.

  公开号：EP0249349A1

  公开（公告）日：1987-12-16

  The invention relates to selected difluoro compounds of formulae la, 1b and Ic (set out hereinafter) which are useful as inhibitors of human leukocyte elastase.

  本发明涉及可用作人类白细胞弹性蛋白酶抑制剂的式 la、1b 和 Ic（如下所述）的特定二氟化合物。
• Difluoro peptide compounds
  申请人：ZENECA INC.

  公开号：EP0248562A2

  公开（公告）日：1987-12-09

  The invention relates to selected difluoro compounds of formulae Ia, Ib and Ic (set out hereinafter) which are useful as inhibitors of human leukocyte elastase.

  本发明涉及可用作人类白细胞弹性蛋白酶抑制剂的式 Ia、Ib 和 Ic（如下所述）的特定二氟化合物。
• Peptidic human leukocyte elastase (HLE) inhibitors
  申请人：ZENECA INC.

  公开号：EP0291234A2

  公开（公告）日：1988-11-17

  The invention provides a series of novel heterocyclic ketones of formula I (set out hereinafter) and pharmaceutically acceptable base-addition salts thereof, in which the values of R4, L, A, X and Q have the meanings defined in the following specification. The compounds of formula I are inhibitors of human leukocytic elastase. The invention also provides pharmaceutical compositions containing a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable base-addition salt thereof, and processes and intermediates for the manufacture of compounds of formula I.

  本发明提供了一系列新颖的式 I 杂环酮类化合物（如下所述）及其药学上可接受的碱加成盐，其中 R4、L、A、X 和 Q 的值具有以下说明书中定义的含义。式 I 的化合物是人白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。本发明还提供了含有式 I 化合物或其药学上可接受的碱加成盐的药物组合物，以及制造式 I 化合物的工艺和中间体。