1-[[3-Bromo-2-[2[[(trifluoromethyl)sulphonyl]amino]phenyl]-5-benzofuranyl]methyl]-4-chloro-2-cyclopropylmethyl-1H-imidazole-5-carboxamide | 146624-36-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 2-芳基苯并呋喃类黄酮
• 英文名称: 1-[[3-Bromo-2-[2[[(trifluoromethyl)sulphonyl]amino]phenyl]-5-benzofuranyl]methyl]-4-chloro-2-cyclopropylmethyl-1H-imidazole-5-carboxamide
• 英文别名: 3-[[3-Bromo-2-[2-(trifluoromethylsulfonylamino)phenyl]-1-benzofuran-5-yl]methyl]-5-chloro-2-(cyclopropylmethyl)imidazole-4-carboxamide
• CAS: 146624-36-4
• 化学式: C₂₄H₁₉BrClF₃N₄O₄S
• 分子量: 631.857
• InChiKey: NSGCKBBCVGNCGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

文献信息

• 1H-Imidazol-1-yl-methyl benzofuran derivatives with the imidazolyl moiety being substituted by a cycloalkyl group
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0514198B1

  公开（公告）日：1998-08-05
• US5332831A
  申请人：——

  公开号：US5332831A

  公开（公告）日：1994-07-26
• US5498722A
  申请人：——

  公开号：US5498722A

  公开（公告）日：1996-03-12
• [EN] 1H-IMIDAZOL-1-YL-METHYL BENZOFURAN DERIVATIVES, WITH THE IMIDAZOLYL MOIETY BEING SUBSTITUTED BY A CYCLOALKYL GROUP
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1992020674A1

  公开（公告）日：1992-11-26

  (EN) The invention provides compounds of general formula (I), or a physiologically acceptable salt, solvate or metabolically labile ester thereof wherein R1 represents a hydrogen atom or a halogen atom or a group selected from C1-6alkyl, C2-6alkenyl, fluoroC1-6alkyl, C1-6alkoxy, -CHO, -CO2H or -COR2; Ar represents the group $g(a); R2 represents a group selected from C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C1-6alkoxy or the group -NR13R14; R3 represents a group selected from -CO2H, -NHSO2CF3 or a C-linked tetrazolyl group; R4 and R5 which may be the same or different each independently represent a hydrogen atom or a halogen atom or a C1-6alkyl group; Het represents the group $g(b); R6 represents a hydrogen atom or a group selected from C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C1-6alkylthio, C1-6alkoxy, C3-7cycloalkyl or C3-7cycloalkylC1-4alkyl; R7 represents among others and as shown in the examples a group selected from C3-7cycloalkyl or C3-7cycloalkylC1-4alkyl; R8 represents a hydrogen atom or a halogen atom or a group selected from cyano, nitro, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, fluoroC1-6alkyl, -(CH2)mR9, -(CH2)nCOR10 or -(CH2)pNR11COR12; and R9, R10, R11, R12, R13 and R14 are a variety of groups and substituents; with the proviso that when R6 represents a hydrogen atom or a group selected from C1-6alkyl; C2-6alkenyl or C1-6alkylthio, R7 represents a group selected from C3-7cycloalkyl or C3-7cycloalkylC1-4alkyl. The compounds may be used in the treatment or prophylaxis of hypertension and diseases associated with cognitive disorders.(FR) Composés répondant à la formule générale (I) ou un sel physiologiquement acceptable, un solvate ou un ester métaboliquement labile de celui-ci dans lequel R1 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène ou un groupe sélectionné parmi alkyle C1-6, alcényle C2-6, fluoroalkyle C1-6, alcoxy C1-6, -CHO, -CO2H ou -COR2, Ar représente le groupe $g(a); R2 représente un groupe sélectionné parmi alkyle C1-6, alcényle C2-6, alcoxy C1-6 ou le groupe -NR13R14; R3 représente un groupe sélectionné parmi -CO2H, -NHSO2CF3 ou un groupe tétrazolyle lié en C; R4 et R5, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun indépendamment de l'autre un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène ou un groupe alkyle C1-6; Het représente le groupe $g(b); R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe sélectionné parmi alkyle C1-6, alcényle C2-6, alkylthio C1-6, alcoxy C1-6, cycloalkyle C3-7 ou cycloalkyle C3-7 alkyle C1-4; R7 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène ou un groupe sélectionné parmi cyano, nitro, alkyle C1-6, alcényle C2-6, fluoroalkyle C1-6, -(CH2)mR9, -(CH2)nCOR10, -(CH2)pNR11COR12, cycloalkyle C3-7 ou cycloalkyle C3-7 alkyle C1-4, R8 représente ou atome d'hydrogène ou un atome d'halogène ou un groupe sélectionné parmi cyano, nitro, alkyle C1-6, alcényle C2-6, fluoroalkyle C1-6, -(CH2)mR9, -(CH2)nCOR10 ou -(CH2)pNR11 COR12; et R9, R10, R11, R12, R13 et R14 représentent une variété de groupes et de substituants; à condition que lorsque R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe sélectionné parmi alkyle C1-6, alcényle C2-6 ou alkylthio C1-6, R7 représente un groupe sélectionné parmi cycloalkyle C3-7 ou cycloalkyle C3-7 alkyle C1-4. Les composés peuvent être utilisés dans le traitement ou la prophylaxie de l'hypertension et des maladies associées à des troubles cognitifs.