2.1. Verfahren zur Herstellung optisch aktiver, 4-substituierter (S)-2-Oxazolidinone der allgemeinen Formel (IV)
worin R für eine raumerfüllende, verzweigte, wenigstens ein tertiäres C-Atom enthaltende Alkylgruppe mit 5 - 10 C-Atomen steht, sind bislang nicht bekannt geworden.
2.2. Dadurch, daß ein optisch aktiver (S)-Aminoalkohol der allgemeinen Formel (III)
worin R für eine raumerfüllende, verzweigte, wenigstens ein tertiäres C-Atom enthaltende Alkylgruppe mit 5 - 10 C-Atomen steht,
mit einem Chlorameisensäureester am Stickstoff acyliert und das Zwischenprodukt mit einer katalytisch wirksamen Menge einer Base zum entsprechenden (S)-2-Oxazolidinon der Formel (IV) cyclisiert wird, gelingt die Darstellung der angestrebten Produkte in hoher Reinheit und guter Ausbeute. Verbindungen der Formeln (III) und (IV) sind neu.
2.3. Pharmazeutische Zwischenprodukte,
asymmetrische Synthese.
2.1 通式(IV)具有光学活性的 4-取代(S)-
2-噁唑烷酮的制备工艺
其中 R 是至少含有一个叔碳原子且具有 5-10 个碳原子的空隙填充支链烷基,但这种化合物的制备方法尚未被发现。
2.2 通式(III)的具有光学活性的(S)-
氨基
乙醇
其中 R 是含有至少一个叔碳原子且具有 5-10 个碳原子的空隙填充支链烷基、
与
氯仿酸酯在氮上酰化,中间体与催化有效量的碱环化,得到相应的式 (IV) (S)-2-oxazolidinone 所需的产物,纯度高,收率好。式(III)和(IV)化合物是新化合物。
2.3 医药中间体、
不对称合成。