5-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione | 1138450-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
• 英文别名: 5-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 1138450-74-4
• 化学式: C₈H₇N₃O₂S
• 分子量: 209.228
• InChiKey: LOQMITNDEPYWIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  99.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 、 苯甲酰氯 在 吡啶 作用下， 反应 7.0h， 生成 5-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-(phenylcarbonyl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZABICYCLO [3. 1. O] HEXYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF DOPAMINE D3 RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AZABICYCLO[3.1.0]HEXYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE RÉCEPTEURS DOPAMINERGIQUES D3

  摘要：

  本发明涉及式(I)的新化合物或其盐：其中R1是一个5-成员杂芳基团，可选地与一个6-成员杂环或碳环融合；这样的5或11-成员体系，可以选择地由卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、卤代C1-4烷氧基和SF5中的1、2、3或4个取代基取代，并且n为1或2；其制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途，作为多巴胺D3受体调节剂，例如用于治疗药物依赖、作为抗精神病药物、用于治疗强迫症谱系障碍或早泄。

  公开号：

  WO2009043883A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-bis(methyloxy)-5-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)pyrimidine 以 盐酸 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以to afford the title compound as a yellow solid (300 mg, 0.760 mmol)的产率得到5-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
  参考文献：
  名称：

  AZABICYCLO [3. 1. O] HEXYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF DOPAMINE D3 RECEPTORS

  摘要：

  本发明涉及化合物的新颖结构式(I)或其盐：其中R1是一个5-成员杂环基团，可选择地与一个6-成员杂环或碳环融合；这样的5或11-成员体系，可以选择地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基选自卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4酰基、卤代C1-4烷氧基和SF5的群；n为1或2；其用途包括治疗药物依赖、作为抗精神病药物、治疗强迫症谱系障碍或早泄的多巴胺D3受体调节剂。

  公开号：

  US20100210672A1

文献信息

• [EN] CATIONIC LIPIDS FOR DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS TO CELLS<br/>[FR] LIPIDES CATIONIQUES DESTINES A ALIMENTER DES CELLULES EN ACIDES NUCLEIQUES
  申请人：GILEAD SCIENCES, INC.

  公开号：WO1996001841A1

  公开（公告）日：1996-01-25

  (EN) The present invention is directed to new cationic lipids and intermediates in their synthesis that are useful for transfecting nucleic acids or peptides into prokaryotic or eukaryotic cells. The lipids comprise one or two substituted arginine, lysine or ornithine residues, or derivatives thereof, linked to a lipophilic moiety. The lipids form a complex when mixed with polyanions such as nucleic acids or peptides. The complexes permit efficient transfer of polyanions into cells, usually without significant toxicity to the cells.(FR) L'invention concerne de nouveaux lipides cationiques, ainsi que leurs intermédiaires de synthèse, utiles pour transfecter des acides nucléiques ou des peptides dans des cellules procaryotes ou eucaryotes. Ces lipides comprennent un ou deux restes substitués d'arginine, de lysine ou d'ornithine, ou leurs dérivés, reliés à une fraction lipophile. Ces lipides constituent un complexe quand on les mélange avec des polyanions, tels que des acides nucléiques ou des peptides. Ces complexes permettent de transférer efficacement des polyanions dans des cellules, normalement sans toxicité importante envers les cellules.

  本发明涉及用于将核酸或肽转染入原核或真核细胞中的新阳离子脂质和其合成中间体。这些脂质包括一个或两个取代的精氨酸、赖氨酸或鸟氨酸残基或其衍生物，与一个亲脂性基团相连。当这些脂质与多聚阴离子如核酸或肽混合时，它们形成一个复合物。这些复合物通常能够有效地将多聚阴离子转移入细胞中，而对细胞的毒性较小。
• Cationic lipids
  申请人：——

  公开号：US20030069392A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  The present invention is directed to new cationic lipids and intermediates in their synthesis that are useful for transfecting nucleic acids or peptides into prokaryotic or eukaryotic cells. The lipids comprise one or two substituted histidine residues, or similar compounds, linked to a lipophilic moiety. The lipids form a complex when mixed with polyanions such as nucleic acids or peptides. The complexes permit efficient transfer of polyanions into cells, usually without significant toxicity to the cells.

  本发明涉及新的阳离子脂质体及其合成中间体，可用于将核酸或肽转染入原核或真核细胞中。该脂质体包括一个或两个取代组氨酸残基或类似化合物，与一个亲脂性基团相连。当该脂质体与多聚阴离子如核酸或肽混合时，形成复合物。复合物可有效地将多聚阴离子转移至细胞内，通常不会对细胞产生显著毒性。
• Novel carbamate-based cationic lipids
  申请人：Promega Biosciences, Inc.

  公开号：US20030097011A1

  公开（公告）日：2003-05-22

  The present invention provides novel carbamate-based cationic lipids of the general structure: 1 or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) R 1 , is a lipophilic moiety; (b) R 2 is a positively charged moiety; (c) n is an integer from 1 to 8; (d) X − is an anion or polyanion; and (e) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

  本发明提供了新型基于碳酸酯的阳离子脂质，其一般结构如下：1或其盐、溶剂化物或对映异构体，其中：(a) R1是一个亲脂性基团；(b) R2是一个带正电荷的基团；(c) n是一个从1到8的整数；(d) X-是一个阴离子或多阴离子；(e) m是一个从0到等于脂质上正电荷数目的整数。本发明还提供了这些脂质与多阴离子大分子的组合物、利用这些组合物干扰细胞中蛋白质表达的方法以及用于制备该组合物的试剂盒。
• 2-aminopyridine and 2-pyridone C-nucleosides
  申请人：Isis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20030120065A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The present invention provides 2-aminopyridine and 2-pyridone C-nucleosides and oligonucleotides containing the subject nucleosides. The nucleosides are useful in the preparation of the subject oligonucleotides. The oligonucleotides are useful in oligonucleotide-based diagnosis and separation through triplex binding.

  本发明提供了2-氨基吡啶和2-吡啶酮C-核苷和含有该核苷的寡核苷酸。该核苷在制备该寡核苷酸中有用。该寡核苷酸在三股结合分离的寡核苷酸诊断中有用。
• Azabicyclo [3. 1. O] hexyl derivatives as modulators of dopamine D3 receptors
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US08178549B2

  公开（公告）日：2012-05-15

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a salt thereof: wherein R1 is a 5-membered heteroaryl group, optionally fused with a 6-membered hetero or carbocycle; such 5 or 11-membered system, may be optionally substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents selected from the group consisting of: halogen, cyano, C1-4alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoxy, C1-4alkanoyl, haloC1-4alkoxy and SF5; and n is 1 or 2; their use in therapy, as modulators of dopamine D3 receptors, e.g. to treat drug dependency, as antipsychotic agents, to treat obsessive compulsive spectrum disorders, or premature ejaculation.

  本发明涉及公式（I）的新化合物或其盐： 其中，R1是一种5元杂环基团，可选择与6元杂环或碳环融合；这种5或11元杂环系统可以选择由以下组中的1、2、3或4个取代基取代：卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4酰基、卤代C1-4烷氧基和SF5；n为1或2。它们在治疗中的用途，作为多巴胺D3受体调节剂，例如治疗药物依赖，作为抗精神病药物，治疗强迫症谱系障碍或早泄。