7-Fluoro-1H-isoindol-3-amine | 1376769-19-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-Fluoro-1H-isoindol-3-amine
• 英文别名: 4-fluoro-3H-isoindol-1-amine
• CAS: 1376769-19-5
• 化学式: C₈H₇FN₂
• 分子量: 150.155
• InChiKey: LHNORNUEFHHPBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  38.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-Fluoro-1H-isoindol-3-amine 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 6-fluoro-5H-imidazo[2,1-a]isoindole-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE LINKED HETEROAROMATIC TRICYCLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS TRICYCLIQUES HÉTÉROAROMATIQUES LIÉS À DE LA QUINAZOLINE POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  这项发明涉及公式I的化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂，包括发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物，以及公式I化合物的制备方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病、药物成瘾或精神障碍的受试者的方法，包括向受试者投予公式I化合物的治疗有效量。公式I中，Q从（Q1）、（Q2）、（Q3）、（Q4）和（Q5）组成的群中选择。

  公开号：

  WO2013045607A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟-2-甲基苯腈 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 caesium carbonate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氯化碳 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 7-Fluoro-1H-isoindol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE LINKED HETEROAROMATIC TRICYCLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS TRICYCLIQUES HÉTÉROAROMATIQUES LIÉS À DE LA QUINAZOLINE POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  这项发明涉及公式I的化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂，包括发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物，以及公式I化合物的制备方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病、药物成瘾或精神障碍的受试者的方法，包括向受试者投予公式I化合物的治疗有效量。公式I中，Q从（Q1）、（Q2）、（Q3）、（Q4）和（Q5）组成的群中选择。

  公开号：

  WO2013045607A1

文献信息

• Imidazole derivatives as PDE10A enzyme inhibitors
  申请人：Kehler Jan

  公开号：US20120129836A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患有神经退行性疾病的受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向患有药物成瘾的受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向患有精神障碍的受试者施用式I化合物的治疗有效量。
• TRIAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Bebbington David

  公开号：US20120071657A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  This invention describes novel triazole compounds of formula IX: wherein Z 1 is nitrogen or CR 9 and Z 2 is nitrogen or CH, provided that at least one of Z 1 and Z 2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R 1 ; Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; R x and R y are independently selected from T-R 3 , or R x and R y are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; R 1 , R 3 , and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3 and Aurora, for treating diseases such as diabetes, cancer, and Alzheimer's disease.

  该发明描述了式IX的新型三唑类化合物：其中Z1是氮或CR9，Z2是氮或CH，但至少其中一个为氮；G是环C或环D；环C选自苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基或1,2,4-三嗪基环，其中所述的环C具有一个或两个独立选择自-R1的邻位取代基；环D是选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基的5-7成员单环或8-10成员双环环；Rx和Ry独立选择自T-R3，或Rx和Ry与它们之间的原子结合形成螺合环；R1、R3和T如说明书所述。该化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是GSK-3和Aurora的抑制剂，用于治疗糖尿病、癌症和阿尔茨海默病等疾病。
• INDAZOLYL-PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Casillas Linda N.

  公开号：US20130023532A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Disclosed are compounds having the formula: or a salt thereof, wherein A, n, R 1 , R 1A , and R 2 are as defined herein, and methods of making and using the same.

  本发明揭示了具有以下式的化合物：或其盐，其中A，n，R1，R1A和R2的定义如本文所述，并揭示了制备和使用它们的方法。
• Imidazole derivatives as PDE10 enzyme inhibitors
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20140357639A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及一种PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备公式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患者施用公式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向患者施用公式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神疾病的方法，包括向患者施用公式I化合物的治疗有效量。
• IMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP2640731B1

  公开（公告）日：2015-07-08