ethyl 2-amino-5-oxo-4,5-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate | 1466565-59-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: ethyl 2-amino-5-oxo-4,5-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 2-amino-5-oxo-4,5-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate；ethyl 2-amino-5-oxo-4H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate
• CAS: 1466565-59-2
• 化学式: C₉H₁₀N₄O₃
• 分子量: 222.203
• InChiKey: KQZAZHUMVWXWLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  99.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-amino-5-oxo-4,5-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate 在 N,N-二甲基异丙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙腈 、 正丁醇 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 ethyl (R)-2-amino-5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  AMINO PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUND USED AS NEUROTROPHIC FACTOR TYROSINE KINASE RECEPTOR INHIBITOR

  摘要：

  公开号：

  EP3533796B1
• 作为产物：
  描述：

  1-Amino-1-trichlormethyl-2-carbethoxy-2-cyano-ethylen 在 sodium ethanolate 、 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 ethyl 2-amino-5-oxo-4,5-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  拉罗替尼衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种拉罗替尼衍生物及其制备方法和应用，本发明提供一种新的具有抗癌活性的拉罗替尼衍生物，对拉罗替尼衍生物进行分子改造，有助于提高其抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物中，对寻找新的抗肿瘤药物具有重要意义。

  公开号：

  CN111620881B

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：INFINITY PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20130267521A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

  本发明描述了调节激酶活性的化合物和药物组合物，包括PI3激酶活性，以及用于治疗与激酶活性相关的疾病和状况的化合物、药物组合物和方法，包括PI3激酶活性。
• 神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂
  申请人：正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：CN108003161B

  公开（公告）日：2020-10-09

  本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。
• [EN] 2,3,5-TRISUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE 2,3,5-TRISUBSTITUÉS
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2020247496A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Compounds that inhibit PI3Kγ, and compositions containing the compound(s) and methods for synthesizing the compounds, are described herein. Also described are the use of such compounds and compositions for the treatment of a diverse array of diseases, disorders, and conditions, including cancer- and immune-related disorders that are mediated, at least in part, by PI3Kγ.

  本文描述了抑制PI3Kγ的化合物，以及含有该化合物的组合物和合成该化合物的方法。还描述了利用这些化合物和组合物治疗各种疾病、疾病和疾病的用途，包括至少部分由PI3Kγ介导的癌症和免疫相关疾病。
• 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104650092B

  公开（公告）日：2017-11-10

  本发明提供了一类取代的杂芳基化合物及其组合物和用途。所述的化合物为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述的化合物和药物组合物可以调节JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻JAK‑介导的疾病或紊乱。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：CALITOR SCIENCES LLC

  公开号：WO2015073267A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention provides novel heterocyclic compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in preventing, treating or lessening the severity of a JAK-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of JAK-mediated disease.

  本发明提供了新颖的杂环化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于预防、治疗或减轻JAK介导的疾病的严重程度。该发明还提供了包含这些化合物的药用可接受的组合物以及使用这些组合物治疗JAK介导的疾病的方法。