632-（5-溴吡啶-2-基）-22-二氟乙烷-1-醇 | 1236001-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 632-（5-溴吡啶-2-基）-22-二氟乙烷-1-醇
• 英文名称: 2-(5-bromopyridin-2-yl)-2,2-difluoroethanol
• 英文别名: 2-(5-bromo-2-pyridinyl)-2,2-difluoroethanol；2-Pyridineethanol, 5-bromo-beta,beta-difluoro-
• CAS: 1236001-15-2
• 化学式: C₇H₆BrF₂NO
• 分子量: 238.032
• InChiKey: GOFUGGMMYAMTII-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.8±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.689±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  632-（5-溴吡啶-2-基）-22-二氟乙烷-1-醇 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到[2-(5-Bromopyridin-2-yl)-2,2-difluoroethoxy]-tert-butyl-dimethylsilane
  参考文献：
  名称：

  [EN] OPHTHALMIC COMPOSITIONS FOR TREATING OCULAR HYPERTENSION
  [FR] COMPOSITIONS OPHTALMIQUES POUR TRAITER L'HYPERTENSION OCULAIRE

  摘要：

  这项发明涉及结构式I的强效钾通道阻滞剂化合物或其制剂，用于治疗青光眼和其他导致患者眼内压升高的疾病。该发明还涉及利用这些化合物为哺乳动物，特别是人类的眼提供神经保护作用。

  公开号：

  WO2005025568A1
• 作为产物：
  描述：

  2-（5-溴吡啶-2-基）-2,2-二氟乙酸乙酯 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 632-（5-溴吡啶-2-基）-22-二氟乙烷-1-醇
  参考文献：
  名称：

  Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension

  摘要：

  这项发明涉及公式I的强效钾通道阻滞剂化合物或其制剂，用于治疗青光眼和其他导致患者眼内压升高的疾病。该发明还涉及使用这些化合物为哺乳动物，特别是人类的眼提供神经保护作用。

  公开号：

  US20040097575A1

文献信息

• TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180125821A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tau protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tau protein, such that tau protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tau. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tau protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tau protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• [EN] PYRIMIDINE PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS PYRIMIDINES DE PDE10
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014081619A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  The present invention is directed to pyrimidine compounds which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及嘧啶化合物，这些化合物用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统障碍的治疗剂。本发明还涉及使用这些化合物来治疗神经和精神障碍，如精神分裂症、精神疾病或亨廷顿病，以及与纹状体功能减退或基底神经节功能障碍相关的疾病。
• [EN] 4 ( 1H) -PYRIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIMALARIA AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4(1H)-PYRIDINONE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTIPALUDIQUES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010081904A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  4-pyridone (4-pyridinone) derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, processes for their preparation, pharmaceutical formulations thereof and their use in chemotherapy of certain parasitic infections such as malaria, are provided.

  4-吡啶酮（4-吡啶酮）的衍生物，其化学式为（I），以及其药用可接受的衍生物，其制备方法，药物配方以及它们在化疗特定寄生虫感染如疟疾中的应用。
• [EN] 1,4-THIAZINE DIOXIDE AND 1,2,4-THIADIAZINE DIOXIDE DERIVATIVES AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIOXYDE DE 1,4-THIAZINE ET DE DIOXYDE DE 1,2,4-THIADIAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2018112094A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present disclosure provides a class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A, X, R2, R2', R3, R4, R5, R6, and R7 of Formula I are defined herein. This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to Aβ plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, and other central nervous system conditions.

  本公开提供了一类化合物，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。这些化合物具有一般的化学式I：其中化学式I中的变量A、X、R2、R2'、R3、R4、R5、R6和R7在此处定义。本公开还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物用于治疗与Aβ斑块形成和沉积相关的疾病和/或症状的用途，这些疾病和症状是由BACE的生物活性引起的。这种由BACE介导的疾病包括阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍和其他中枢神经系统疾病。
• [EN] CYCLOALKYLNITRILE PYRAZOLE CARBOXAMIDES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] CYCLOALKYLNITRILE PYRAZOLE CARBOXAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JANUS KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013040863A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  Cycloalkylnitrile pyrazole carboxamides as JAK inhibitors useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer are provided.

  提供环烷基腈吡唑羧酰胺作为JAK抑制剂，用于治疗JAK介导的疾病，如类风湿关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症。