申请人:BAYER AG
公开号:EP0693491A1
公开(公告)日:1996-01-24
Die vorliegende Erfindung betrifft 5-gliedrige Heteroaryl-oxazolidinone, der allgemeinen Formel (I)
in welcher
R1
für Azido, Hydroxy oder für eine Gruppe der Formel -OR2, -O-SO2R3 oder -NR4R5 steht, worin
R2
geradkettiges oder verzweigtes Acyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder eine Hydroxyschutzgruppe bedeutet,
R3
geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen oder Phenyl bedeutet, das gegebenenfalls durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen substituiert ist,
R4 und R5
gleich oder verschieden sind und Cycloalkyl mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen, Wasserstoff, Phenyl oder geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder eine Aminoschutzgruppe bedeuten,
oder
R4 oder R5
eine Gruppe der Formel -CO-R6 bedeutet,
worin
R6
Cycloalkyl mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, Phenyl oder Wasserstoff bedeutet,
A
für einen über ein Kohlenstoffatom direkt gebundenen 5-gliedrigen aromatischen Heterocyclus mit bis zu 3 Heteroatomen aus der Reihe S, N und/oder O steht, der zusätzlich einen annellierten Benzol-oder Naphthylring besitzen kann.
Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.
本发明涉及通式 (I) 的 5 元杂芳基噁唑烷酮
其中
R1
代表叠氮、羟基或式 -OR2、-O-SO2R3 或 -NR4R5 的基团,其中
R2
是具有多达 8 个碳原子的直链或支链酰基或羟基保护基团、
R3
是具有多达 4 个碳原子的直链或支链烷基,或被具有多达 4 个碳原子的直链或支链烷基任选取代的苯基、
R4 和 R5
相同或不同,表示具有 3 至 6 个碳原子的环烷基、氢、苯基或具有最多 8 个碳原子的直链或支链烷基或氨基保护基团、
或
R4 或 R5
是式 -CO-R6 的基团、
其中
R6
具有 3 至 6 个碳原子的环烷基、具有最多 8 个碳原子的直链或支链烷基、苯基或氢、
A
代表通过一个碳原子直接键合的 5 元芳香杂环,具有多达 3 个来自 S、N 和/或 O 系列的杂原子,此外还可能具有一个融合的苯环或萘环。
其制备工艺及其作为药物的用途,尤其是作为抗菌药物的用途。