E-3-bromo-1-(2-methoxyvinyl)benzene | 2497686-35-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: E-3-bromo-1-(2-methoxyvinyl)benzene
• 英文别名: (E)-1-bromo-3-(2-methoxyvinyl)benzene；E5Jhp8Z3YG；1-bromo-3-[(E)-2-methoxyethenyl]benzene
• CAS: 2497686-35-6
• 化学式: C₉H₉BrO
• 分子量: 213.074
• InChiKey: FVSTVZSIXPIPTN-AATRIKPKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  间溴苯甲醛 、 甲氧基甲基三苯基氯化膦 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.75h， 以4.167%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  新型汉防己碱类似物的合成、生物学评价和毒性。

  摘要：

  在这项工作中，我们介绍了双苄基异喹啉防黄素的新型全合成类似物的设计和合成，该分子具有多种药理特性，并有可能治疗危及生命的疾病，如病毒感染和癌症。然而，它对肝和肺的毒性及其潜在机制存在争议。沿着这条线，合成了新的汉防己碱类似物，并对其肝毒性以及它们对癌细胞的抗增殖和化学抗性逆转活性进行了生物学评估。先前的研究表明 CYP 介导的汉防己毒素中毒促使我们修改/替换疑似代谢不稳定的 12-甲氧基。值得注意的是，采用几种体外模型表明，提议的 CYP3A4 驱动的粉防己及其类似物代谢不是肝毒性的主要原因。生物学特性表明，一些新的汉防己碱类似物通过抑制 P-糖蛋白使耐药白血病细胞致敏。有趣的是，与汉防己甲素相比，直接抗癌效果有所改善，因为几种化合物显示出显着增强的减少耐药白血病细胞增殖和诱导肝癌细胞死亡的能力。这些增强的抗癌特性与对激酶 Akt 激活和线粒体事件的影响有关。总共，

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2020.112810

文献信息

• [EN] OXAZOLE AND THIAZOLE DERIVATIVES AS SELECTIVE PROTEIN KINASE INHIBITORS (C-KIT)<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZOLE ET DE THIAZOLE COMME INHIBITEURS SÉLECTIFS DE PROTÉINES KINASES (C-KIT)
  申请人：AB SCIENCE

  公开号：WO2013014170A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention relates to compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1, R2, R3, A, Q, W and X are as defined in the description. These compounds selectively modulate, regulate, and/or inhibit signal transduction mediated by certain native and/or mutant proteine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic, and degenerative disorders. More particularly, these compounds are potent and selective native and/or mutant c-kit inhibitors.

  本发明涉及公式I的化合物或其药用盐：其中R1、R2、R3、A、Q、W和X如描述中所定义。这些化合物选择性地调节、调控和/或抑制由某些与多种人类和动物疾病有关的天然和/或突变的蛋白激酶介导的信号传导，如细胞增殖、代谢、过敏和退行性疾病。更具体地说，这些化合物是强效且选择性的天然和/或突变的c-kit抑制剂。
• [EN] 4-PHENYLPIPERIDINE DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 4-PHENYLPIPERIDINE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RENINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005051911A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  Compounds of the present invention having the formula (I) exhibit inhibitory activity on the natural enzyme renin. Thus, compounds of formula (I) may be employed for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

  本发明的化合物具有以下式（I）的结构，对天然酶肾素表现出抑制活性。因此，具有式（I）的化合物可用于治疗高血压、动脉粥样硬化、不稳定性冠状动脉综合征、充血性心力衰竭、心肌肥大、心脏纤维化、心肌梗死后心肌病、舒张功能障碍、慢性肾病、肝纤维化、糖尿病引起的并发症，如肾病、血管病和神经病变、冠状动脉疾病、血管成形术后再狭窄、眼内压升高、青光眼、异常血管生长、高醛固酮症、认知障碍、阿尔茨海默病、痴呆症、焦虑状态和认知障碍。
• Synthesis of Non‐Terminal Alkenyl Ethers, Alkenyl Sulfides, and N‐Vinylazoles from Arylaldehydes or Diarylketones, DMSO and O, S, N‐Nucleophiles
  作者：Zhiwen Nie、Huifang Lv、Tonglin Yang、Miaodong Su、Weiping Luo、Qiang Liu、Cancheng Guo

  DOI：10.1002/adsc.202200020

  日期：2022.4.12

  A transition-metal-free protocol for the synthesis of non-terminal alkenyl ethers, alkenyl sulfides, and N-vinylazoles from arylaldehydes or diarylketones, DMSO and O, S, N-nucleophiles has been reported. In this protocol, 24 examples of non-terminal alkenyl ethers and 28 examples of non-terminal alkenyl sulfides in 72–95% yields have been synthesized within 5 min. Moreover, 27 examples of non-terminal

  已经报道了一种从芳醛或二芳基酮、DMSO 和 O、S、N-亲核试剂合成非末端烯基醚、烯基硫化物和 N-乙烯基唑的无过渡金属方案。在该协议中，在 5 分钟内合成了 24 个非末端烯基醚的例子和 28 个非末端烯基硫化物的例子，产率为 72-95%。此外，在 2 小时内还合成了 27 个非末端 N-乙烯基唑的例子，产率为 57-88%。初步机理研究表明，芳醛或二芳基酮提供了一个碳原子，DMSO提供了一个次甲基，O,S,N-亲核试剂贡献了一个X原子来构建C=C-X结构。
• 4-Phenylpiperidine derivatives as renin inhibitors
  申请人：Sedrani Richard

  公开号：US20070078164A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  Compounds of the present invention having the formula exhibit inhibitory activity on the natural enzyme renin. Thus, compounds of formula (I) may be employed for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

  本发明的化合物具有以下式的结构，对天然酶肾素具有抑制活性。因此，式(I)的化合物可用于治疗高血压、动脉硬化、不稳定性冠状动脉综合征、充血性心力衰竭、心肌肥大、心脏纤维化、心肌梗死后心肌病、舒张功能障碍、慢性肾脏病、肝纤维化、糖尿病引起的并发症，如肾病、血管病和神经病变，冠状血管疾病、血管成形术后再狭窄、眼内压升高、青光眼、异常血管生长、高醛固酮症、认知障碍、阿尔茨海默病、痴呆、焦虑状态和认知障碍的治疗。
• 4-Phenylpiperidine Derivatives as Renin Inhibitors
  申请人：Sedrani Richard

  公开号：US20080269255A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Compounds of the present invention having the formula (I) exhibit inhibitory activity on the natural enzyme renin. Thus, compounds of formula (I) may be employed for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

  具有公式（I）的化合物在天然酶肾素上表现出抑制活性。因此，公式（I）的化合物可用于治疗高血压、动脉粥样硬化、不稳定性冠状动脉综合征、充血性心力衰竭、心脏肥大、心脏纤维化、心肌梗死后心肌病、舒张功能障碍、慢性肾脏疾病、肝纤维化、糖尿病引起的并发症，如肾病、血管病和神经病变、冠状血管疾病、血管成形术后再狭窄、眼内压升高、青光眼、异常血管生长、高醛固酮症、认知障碍、老年痴呆症、焦虑状态和认知障碍的治疗。