(S)-p-Fluoro-α-methylbenzylazide | 439918-35-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-p-Fluoro-α-methylbenzylazide
• 英文别名: (s)-p-Fluoro-alpha-methylbenzylazide；1-[(1S)-1-azidoethyl]-4-fluorobenzene
• CAS: 439918-35-1
• 化学式: C₈H₈FN₃
• 分子量: 165.17
• InChiKey: CDHHTJIEVYLEFO-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-p-Fluoro-α-methylbenzylazide 、 盐酸 在 钯 水 、 乙醚 作用下， 反应 4.0h， 以to give 1.1 gram of (S)-p-fluoro-α-methylbenzylamine的产率得到(S)-(-)-1-(4-氟苯基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  Muscarinic antagonists

  摘要：

  1,4-二取代哌啶类化合物的酰胺衍生物，其化学式为：或其药学上可接受的盐、酯或溶剂，其中R1是可选取代的环烷基、环烷基烷基、芳香基、芳香基烷基或杂环芳基；R2是氢、烷基或可选取代的环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、桥环烷基或桥环杂环烷基；R3是烷基或-CH2OH；R4是氢或烷基。这些药物是用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病的毒蕈碱受体拮抗剂。还公开了制备的药物组合物和方法。

  公开号：

  US06458812B1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-4-氟-ALPHA-甲基苄醇 、 叠氮阴离子 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 盐酸 在 甲苯 、 水 、 盐酸 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以25 g of crude product was obtained的产率得到(S)-p-Fluoro-α-methylbenzylazide
  参考文献：
  名称：

  Muscarinic antagonists

  摘要：

  1,4-二取代哌啶类化合物的酰胺衍生物，其化学式为：或其药学上可接受的盐、酯或溶剂，其中R1是可选取代的环烷基、环烷基烷基、芳香基、芳香基烷基或杂环芳基；R2是氢、烷基或可选取代的环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、桥环烷基或桥环杂环烷基；R3是烷基或-CH2OH；R4是氢或烷基。这些药物是用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病的毒蕈碱受体拮抗剂。还公开了制备的药物组合物和方法。

  公开号：

  US06458812B1

文献信息

• MUSCARINIC ANTAGONISTS
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP1343760A2

  公开（公告）日：2003-09-17
• US6458812B1
  申请人：——

  公开号：US6458812B1

  公开（公告）日：2002-10-01
• [EN] MUSCARINIC ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES MUSCARINIQUES
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2002051808A2

  公开（公告）日：2002-07-04

  Amide derivatives of 1,4 di-substituted piperidine compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl or heteroaryl; R2 is H, alkyl, or optionally substituted cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, bridged cycloalkyl, or bridged heterocycloalkyl; R3 is alkyl or -CH¿2?OH; and R4 is H or alkyl; are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed.