作者:A. M. Zhidkova、A. S. Berlyand、A. Z. Knizhnik、E. F. Lavretskaya、T. N. Robakidze、S. A. Sukhanova、T. P. Mufazalova
DOI:10.1007/bf00764431
日期:1989.9
agonists except KCI. The authors believe that a combination of two molecular mechanisms in a biologically suitable proportion underlies all of the amiridine effects, i.e., blockage of a membranCs calcium permeability and cholinesterase inhibition [3]. In that connection we felt it would be of interest to study the pharmacological activity of several amiridine derivatives. The amiridine base (Ia) was used
Amiridine (9-amino-2,3,5,6,7,8-hexahydro-l-cyclopenta[b]quinoline hydrochloride, hydrate) (I) 是一种具有重要药理特性的复合物国产新药。它恢复和刺激学习和记忆过程,它刺激神经肌肉转移,当它被各种因素阻断时它恢复周围神经系统的兴奋,它增强平滑肌收缩以响应除 KCI 之外的所有激动剂。作者认为,两种分子机制以生物学上合适的比例组合是所有脒胺效应的基础,即膜钙渗透性的阻断和胆碱酯酶的抑制 [3]。在这方面,我们认为研究几种脒脒衍生物的药理活性会很有趣。脒碱 (Ia) 用作该合成的起始化合物 [6]。由于 Ia 的主要化学性质是由其结构中 4-氨基吡啶片段的存在决定的,因此我们研究了碱 Ia 与几种亲电试剂之间的反应。此外,需要回答的一个基本问题是这些反应是通过哪些反应中心、环内氮原子或氨基氮原子进行的。根