1-tetradecanoyl-azepan-2-one | 7535-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-tetradecanoyl-azepan-2-one
• 英文别名: N-(1-oxotetradecyl)-hexahydro-2-oxo-1H-azepine；1-n-Myristoylazacycloheptan-2-one；1-Tetradecanoylazepan-2-one
• CAS: 7535-04-8
• 化学式: C₂₀H₃₇NO₂
• 分子量: 323.519
• InChiKey: YRLLAAYGEQZFDG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  449.0±14.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.948±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-Azepan-1-yl-tetradecan-1-one 在 ruthenium(IV) oxide 、 sodium periodate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以64%的产率得到1-tetradecanoyl-azepan-2-one
  参考文献：
  名称：

  长烷基链酰胺，胺及其衍生物对犬round虫幼虫的杀线虫活性。

  摘要：

  检查了具有长烷基链的酰胺和胺对犬round虫第二阶段幼虫的杀线虫活性。在氮上具有较小取代基的长链酰基酰胺显示出更强的活性，环状胺酰胺的活性强于无环酰胺。在一系列同源酰胺中，活性取决于烷基链长：在最佳链长处达到最大值，而在较短和较长的同系物中均降低。通过使用双线性模型分析了同系物的活性与疏水性之间的关系。对于所有中性酰胺，提供最大活性的化合物的疏水性均相似，但分子中具有额外胺基的酰胺具有不同的值。具有长烷基链的叔胺及其盐也具有与相应酰胺相当的杀线虫活性。这些盐以低于其临界胶束浓度的浓度杀死幼虫，表明它们表现为杀线虫作用的单个分子。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.3234

文献信息

• Delivery of drug nanoparticles and methods of use thereof
  申请人：DFB Soria, LLC

  公开号：US10449162B2

  公开（公告）日：2019-10-22

  Disclosed are compositions and methods useful for enhancing the skin penetration of drug nanoparticles. The compositions can be hydrophobic and include a hydrophobic carrier, a volatile silicone fluid, and drug nanoparticles. Also disclosed are methods for inhibiting crystal growth of drug nanoparticles in an aqueous carrier or a hydrophobic carrier. Further, methods to topically treat psoriasis using compositions containing nanoparticles of paclitaxel or other taxanes are disclosed.

  所公开的是用于增强药物纳米粒子皮肤渗透性的组合物和方法。这些组合物可以是疏水性的，包括疏水载体、挥发性硅油和药物纳米粒子。还公开了在水性载体或疏水性载体中抑制药物纳米粒子晶体生长的方法。此外，还公开了使用含有紫杉醇或其他类固醇的纳米颗粒的组合物局部治疗牛皮癣的方法。
• Topical therapy for the treatment of skin malignancies using nanoparticles of taxanes
  申请人：DFB SORIA, LLC

  公开号：US10555898B2

  公开（公告）日：2020-02-11

  Disclosed are methods useful for the topical therapeutic treatment of skin malignancies including skin cancers and cutaneous metastases using compositions containing nanoparticles of paclitaxel or other taxanes.

  公开了使用含有紫杉醇或其他类固醇纳米颗粒的组合物局部治疗皮肤恶性肿瘤（包括皮肤癌和皮肤转移瘤）的方法。
• Local delivery of antineoplastic particles in combination with systemic delivery of immunotherapeutic agents for the treatment of cancer
  申请人：CRITITECH, INC.

  公开号：US11058639B2

  公开（公告）日：2021-07-13

  Disclosed are combination therapy methods useful for the therapeutic treatment of cancer by combining local administration of compositions containing antineoplastic particles, such as taxane particles, with systemic administration of compositions containing immunotherapeutic agents. Local administration methods include topical application, pulmonary administration, intratumoral injection, intraperitoneal injection, and intracystic injection.

  所公开的是通过将局部给药含有抗肿瘤微粒（如紫杉烷微粒）的组合物与全身给药含有免疫治疗剂的组合物相结合来治疗癌症的组合治疗方法。局部给药方法包括局部应用、肺部给药、瘤内注射、腹膜内注射和囊内注射。
• Skinpenetration enhancing compositions
  申请人：WHITBY RESEARCH, Inc.

  公开号：EP0257086B1

  公开（公告）日：1993-01-20
• Penetration enhancers for transdermal delivery of systemic agents
  申请人：WHITBY RESEARCH, Inc.

  公开号：EP0268218B1

  公开（公告）日：1992-05-06