叔-丁基2,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-6-甲酸基酯 、 5-(2-phenoxyphenyl)-1-[[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl]-1H-pyrazole-3-carboxylic acid 在
O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 3.0h,
以45%的产率得到tert-butyl 2-[5-(2-phenoxyphenyl)-1-[[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl]-1H-pyrazole-3-carbonyl]-2,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-6-carboxylate