4-bromo-5-chloro-1H-pyrazole | 27258-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 4-bromo-5-chloro-1H-pyrazole
• 英文别名: 4-Bromo-3-chloro-1H-pyrazole
• CAS: 27258-18-0
• 化学式: C₃H₂BrClN₂
• 分子量: 181.419
• InChiKey: LASSLNHDRZFHLG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(chloromethyl)-1-methylpyridin-2(1H)-one 、 4-bromo-5-chloro-1H-pyrazole 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以270 mg的产率得到3-[(4-bromo-5-chloro-pyrazol-1-yl)methyl]-1-methyl-pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] MTA-COOPERATIVE PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5 COOPÉRATIF À BASE DE MTA

  摘要：

  本发明涉及化合物IIA、IIA-1、IIB、IIB-1、IIC和IIC-1，以及它们的药物组成物和使用方法。这些化合物抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的活性，并可用于治疗癌症的方法和药物组成物。

  公开号：

  WO2022192745A1
• 作为产物：
  描述：

  4-bromo-1-(2-bromo-1,3,3-trichloroprop-2-enyl)-5-chloropyrazole 以70%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  FRECHE P.; GORGUES A.; LEVAS E., TETRAHEDRON LETT. , 1976, NO 18, 1495-1498

  摘要：

  DOI：

文献信息

• MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210078994A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention relates to compounds that inhibit Protein Arginine N-Methyl Transferase 5 (PRMT5) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制蛋白精氨酸N-甲基转移酶5（PRMT5）活性的化合物。具体而言，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• [EN] MACROCYCLIC KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE MACROCYCLIQUES
  申请人：OSI PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2012074951A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Compounds of Formula (I): wherein variables are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including cancers for which FAK inhibition is beneficial.

  式(I)的化合物：其中变量在此处定义，并且其药用盐、合成、中间体、配方和治疗疾病的方法，包括对FAK抑制有益的癌症。
• 杂芳基氨基化合物及其制备方法和应用
  申请人：[en]BEIJING AVISTONE BIOTECHNOLOGY CO., LTD.;[zh]北京鞍石生物科技有限责任公司

  公开号：WO2024152986A1

  公开（公告）日：2024-07-25

  本发明涉及一种杂芳基氨基化合物及其制备方法和应用，式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、氘代物、氮氧化物、前药、水合物或溶剂化物：式（I）。该杂芳基氨基化合物对表皮生长因子受体具有高效的和高选择性的抑制作用，可以用于EGFR异常诱导的相关疾病治疗，尤其是癌症疾病方面的治疗。
• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR SOUS FORME DE DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE CONTENANT DE L'AZOTE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 含氮杂环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：[en]SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO., LTD.;[zh]上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：WO2023174406A1

  公开（公告）日：2023-09-21

  涉及含氮杂环类衍生物EGFR抑制剂、其制备方法和应用。特别地，涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为EGFR抑制剂在治疗癌症的用途。