benzyl 3-(2-(tert-butoxycarbonyl)hydrazinyl)piperidine-1-carboxylate | 1284940-16-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl 3-(2-(tert-butoxycarbonyl)hydrazinyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: benzyl 3-(2-(tert-butoxycarbonyl)hydrazineyl)piperidine-1-carboxylate；Benzyl 3-(2-(tert-butoxycarbonyl)hydrazinyl)piperidine-1-carboxylate；benzyl 3-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]hydrazinyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1284940-16-4
• 化学式: C₁₈H₂₇N₃O₄
• 分子量: 349.43
• InChiKey: FOZWSLYKWDUYLI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl 3-(2-(tert-butoxycarbonyl)hydrazinyl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 benzyl 3-(5-amino-3-(4-(4-chlorophenoxy)phenyl)-4-cyano-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON

  摘要：

  本文披露了一种与Bruton's酪氨酸激酶（BTK）形成共价键的化合物。公开了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。公开了使用BTK抑制剂的方法，单独或与其他治疗剂联合治疗自身免疫疾病或症状、异源免疫疾病或症状、癌症，包括淋巴瘤，以及炎症性疾病或症状的方法。 (化学式I)

  公开号：

  WO2014068527A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Cbz-3-哌啶酮 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 sodium sulfate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 10.5h， 生成 benzyl 3-(2-(tert-butoxycarbonyl)hydrazinyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A MEDICAMENT
  [FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION D'UN MÉDICAMENT

  摘要：

  公开了一种制备以下化合物的方法：（I），（II），其中R1，R1a和R2a在描述中有定义，以及一种制备其他中间体的方法，这些中间体可能对合成下游产品有用，特别是对作为药物有用的化合物，例如Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂如伊布替尼。还公开了其他方法、其他中间体和化合物本身。

  公开号：

  WO2014139970A1

文献信息

• [EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2014068527A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  Disclosed herein are compounds that form covalent bonds with Bruton's tyrosine kinase (BTK). Methods for the preparation of the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the BTK inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions. (Formula I)

  本文披露了一种与Bruton's酪氨酸激酶（BTK）形成共价键的化合物。公开了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。公开了使用BTK抑制剂的方法，单独或与其他治疗剂联合治疗自身免疫疾病或症状、异源免疫疾病或症状、癌症，包括淋巴瘤，以及炎症性疾病或症状的方法。 (化学式I)
• [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A MEDICAMENT<br/>[FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION D'UN MÉDICAMENT
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2014139970A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed is a process for the preparation of the following compounds: (I), (II) where R1, R1a and R2a have the definitions in the description, as well as a process to prepare other intermediates that may be useful to synthesise downstream products, especially compounds that are useful as medicaments, for instance Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitors such as ibrutinib. Also disclosed are other processes, other intermediates and compounds per se.

  公开了一种制备以下化合物的方法：（I），（II），其中R1，R1a和R2a在描述中有定义，以及一种制备其他中间体的方法，这些中间体可能对合成下游产品有用，特别是对作为药物有用的化合物，例如Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂如伊布替尼。还公开了其他方法、其他中间体和化合物本身。
• PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A MEDICAMENT
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20150376193A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  Disclosed is a process for the preparation of the following compounds: where R 1 , R 1a and R 2a have the definitions in the description, as well as a process to prepare other intermediates that may be useful to synthesise downstream products, especially compounds that are useful as medicaments, for instance Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitors such as ibrutinib. Also disclosed are other processes, other intermediates and compounds per se.

  本发明公开了以下化合物的制备方法：其中R1、R1a和R2a的定义如说明书中所述，并且公开了制备其他中间体的方法，这些中间体可能有助于合成下游产品，特别是作为药物有用的化合物，例如布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂，如伊布替尼。此外，还公开了其他方法，其他中间体和化合物本身。
• Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitors
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20150291554A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Disclosed herein are compounds that form covalent bonds with Bruton's tyrosine kinase (BTK). Methods for the preparation of the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the BTK inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

  本文披露了与布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）形成共价键的化合物。披露了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。披露了使用BTK抑制剂的方法，单独或与其他治疗剂一起，用于治疗自身免疫性疾病或状况、异种免疫性疾病或状况、包括淋巴瘤的癌症和炎症性疾病或状况。
• Bruton's tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10266513B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  Disclosed herein are compounds that form covalent bonds with Bruton's tyrosine kinase (BTK). Methods for the preparation of the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the BTK inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseeases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

  本文公开了与布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）形成共价键的化合物。还公开了制备这些化合物的方法。还公开了包括这些化合物的药物组合物。本发明公开了使用BTK抑制剂的方法，这些抑制剂可单独使用，也可与其它治疗剂联合使用，用于治疗自身免疫性疾病或病症、异种免疫性疾病或病症、癌症（包括淋巴瘤）以及炎症性疾病或病症。