trans-[Pt(N₃)₂(py)₂] | 1153984-27-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: trans-[Pt(N₃)₂(py)₂]
• CAS: 1153984-27-0
• 化学式: C₁₀H₁₀N₈Pt
• 分子量: 437.323
• InChiKey: YTBNXEQNRCUJAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-[Pt(N₃)₂(py)₂] 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种铂-铱异核金属配合物及其制备方法和应 用

  摘要：

  本发明公开了一种新型铂‑铱异核金属配合物，其化学结构式如式(I)所示。所述配合物可在光照条件下可以产生自由基和活性氧破坏肿瘤细胞核膜，同时还可以产单线态氧引起肿瘤细胞死亡，具有Ⅰ型和Ⅱ型两种作用机制。在无光照情况下，所述新型铂‑铱异核金属配合物对人癌细胞株没有毒性(IC50>100μM)，但是在光照条件下对不同肿瘤细胞株具有很强的生长抑制能力(IC50＝1.3～9.7μM)，应用于抗肿瘤的光动力治疗具有较强的疗效，可用于制备高效低毒的金属配合物光敏剂，具有较大的应用前景。

  公开号：

  CN111393482B
• 作为产物：
  描述：

  顺-二氯二(吡啶)铂(II) 在 silver nitrate 、 sodium azide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 trans-[Pt(N₃)₂(py)₂]
  参考文献：
  名称：

  一种铂-铱异核金属配合物及其制备方法和应 用

  摘要：

  本发明公开了一种新型铂‑铱异核金属配合物，其化学结构式如式(I)所示。所述配合物可在光照条件下可以产生自由基和活性氧破坏肿瘤细胞核膜，同时还可以产单线态氧引起肿瘤细胞死亡，具有Ⅰ型和Ⅱ型两种作用机制。在无光照情况下，所述新型铂‑铱异核金属配合物对人癌细胞株没有毒性(IC50>100μM)，但是在光照条件下对不同肿瘤细胞株具有很强的生长抑制能力(IC50＝1.3～9.7μM)，应用于抗肿瘤的光动力治疗具有较强的疗效，可用于制备高效低毒的金属配合物光敏剂，具有较大的应用前景。

  公开号：

  CN111393482B

文献信息

• Platinum(<scp>iv</scp>)-azido monocarboxylato complexes are photocytotoxic under irradiation with visible light
  作者：Evyenia Shaili、Marίa J. Romero、Luca Salassa、Julie A. Woods、Jennifer S. Butler、Isolda Romero-Canelón、Guy Clarkson、Abraha Habtemariam、Peter J. Sadler、Nicola J. Farrer

  DOI：10.1039/d1dt01730f

  日期：——

  wavelengths for 1 compared to 4. Complexes 1 and 2 showed greater photocytotoxicity than 4 when irradiated with 420 nm light (A2780 cell line IC50 values: 2.7 and 3.7 μM) and complex 2 was particularly active towards the cisplatin-resistant cell line A2780cis (IC50 3.7 μM). Unlike 4, complexes 1–3 were phototoxic under green light irradiation (517 nm), with minimal toxicity in the dark. A pKa(H2O) of 5

  配合物trans,trans,trans -[Pt(N 3 ) 2 (OH)(OCOR)(py) 2 ] 其中 py = 吡啶且 OCOR = 琥珀酸盐 ( 1 )；通过反式,反式,反式-[Pt(OH) 2 (N 3 ) 2 (py) 2 ] ( 4 ) 的衍生合成了 4-氧代-4-丙氧基丁酸酯 ( 2 ) 和N -甲基芥酸酸酯 ( 3 ) 并进行了表征通过 NMR 和 EPR 光谱、ESI-MS 和 X 射线晶体学。用绿光 (517 nm) 照射1-3引发 Pt( II ) 的光还原，并以比4快 3 倍的速率释放轴向配体。 TD-DFT 计算显示1与4相比在更长波长下发生解离跃迁。当用 420 nm 光照射时，复合物1和2表现出比4更大的光细胞毒性（A2780 细胞系 IC 50值：2.7 和 3.7 μM），复合物2对顺铂耐药细胞系 A2780cis 特别活跃（IC 50 3.7 μM
• 一类具有抗癌活性的化合物及其制备方法和 应用
  申请人：中国科学院长春应用化学研究所

  公开号：CN107417752B

  公开（公告）日：2020-05-05

  本发明提供一类具有抗癌活性的化合物及其制备方法和应用，涉及化学合成药物技术领域。该化合物具有式(I)或(II)所示结构。本发明提供的具有肝靶向同时水溶性的乳糖与铂(IV)化合物进行缩合反应，最终制备的一类刺激响应且可自组装的具有抗癌活性的单分子化合物。本发明提供的化合物通过引入具有肝靶向功能的水溶性乳糖分子，改善了铂(IV)化合物的水溶性，从而形成了可以自组装的单分子铂(IV)化合物，降低了铂(IV)化合物的细胞毒性，同时可以使得合成的四价铂前药具有两亲性，并且可以提高在肝癌细胞的蓄积程度，由于铂的存在，在外界光刺激或细胞内还原的条件下，有利于铂化合物的激活及释放，从而具有较高的抗肿瘤活性。
• Near-Infrared Light-Mediated Photoactivation of a Platinum Antitumor Prodrug and Simultaneous Cellular Apoptosis Imaging by Upconversion-Luminescent Nanoparticles
  作者：Yuanzeng Min、Jinming Li、Fang Liu、Edwin K. L. Yeow、Bengang Xing

  DOI：10.1002/anie.201308834

  日期：2014.1.20

  for the remote control of antitumor platinum prodrug activation, and simultaneously for real‐time imaging of apoptosis induced by activated cytotoxicity. Upon NIR light illumination, the PtIV prodrug complex is activated at the surface of the nanoparticle and active components are selectively released which display cytotoxicity against human ovarian carcinoma A2780 cells and its cisplatin‐resistant

  铂类药物是临床实践中最活跃的抗肿瘤药物。它们的应用受到副作用和耐药性的限制。通过将可光活化的铂（IV）前药与结合了二氧化硅涂层的上转换发光纳米粒子（UCNP）的caspase成像肽相结合，可获得新颖且个性化的近红外（NIR）光激活纳米平台，以远程控制抗肿瘤铂前药。激活，并同时对激活的细胞毒性诱导的凋亡进行实时成像。在近红外光照射下，Pt IV前药复合物在纳米颗粒的表面被激活，活性成分被选择性释放，从而显示出对人类卵巢癌A2780细胞及其顺铂耐药性A2780cis细胞的细胞毒性。更重要的是，由细胞毒性触发的胱天蛋白酶可以有效地裂解探针肽，从而可以直接成像活细胞的凋亡。
• Synthesis, characterisation and photochemistry of PtIV pyridyl azido acetato complexes
  作者：Fiona S. Mackay、Nicola J. Farrer、Luca Salassa、Hui-Chung Tai、Robert J. Deeth、Stephen A. Moggach、Peter A. Wood、Simon Parsons、Peter J. Sadler

  DOI：10.1039/b820550g

  日期：——

  Pt(IV) complexes trans, cis-[Pt(bpy)(OAc)(2)(N(3))(2)] (), trans, cis-[Pt(phen)(OAc)(2)(N(3))(2)] (), trans, trans, trans-[Pt(OAc)(2)(N(3))(2)(py)(2)] (), were obtained from via oxidation with H(2)O(2) in acetic acid followed by reaction of the intermediate with acetic anhydride. Complexes 4-6 exhibit interesting structural and photochemical properties that were studied by X-ray, NMR and UV-vis spectroscopy

  Pt(II) 叠氮配合物 [Pt(bpy)(N(3))(2)] (1)、[Pt(phen)(N(3))(2)] (2) 和反式-[Pt(N) (3))(2)(py)(2)] (3)分别掺入二齿二亚胺配体2,2'-联吡啶(bpy)、1,10-菲咯啉(phen)或单齿吡啶(py)，具有由氯化物前体合成并通过 X 射线晶体学表征；由于 Pt 中心的空间拥挤，复合体 3 显示出与方形平面几何形状（N(3)-Pt-N(3) 角 146.7 度）的显着偏差。新型 Pt(IV) 配合物反式，顺式-[Pt(bpy)(OAc)(2)(N(3))(2)] ()，反式，顺式-[Pt(phen)(OAc)(2) (N(3))(2)] ()、反式、反式、反式-[Pt(OAc)(2)(N(3))(2)(py)(2)] ()，获自在乙酸中用 H(2)O(2) 氧化，然后中间体与乙酸酐反应。配合物 4-6 表现出有趣的结构和光化学性质，并通过
• Platinum(<scp>iv</scp>) azido complexes undergo copper-free click reactions with alkynes
  作者：Nicola J. Farrer、Gitanjali Sharma、Rachel Sayers、Evyenia Shaili、Peter J. Sadler

  DOI：10.1039/c7dt04183g

  日期：——

  We report our investigations into the first examples of copper-free 1,3-dipolar cycloaddition (click) reactions of electrophiles with a PtIV azido complex. The Pt-IV azido complex trans, trans, trans-[PtIV(py)2(N3)2(OH)2] (1) was reactive towards dimethyl acetylenedicarboxylate (DMAD) (2), diethyl acetylenedicarboxylate DEACD (3), N-[(1R,8S,9s)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethyloxycarbonyl]-1,8-diamino-3

  我们报告了对亲电子试剂与 Pt IV叠氮络合物的无铜 1,3-偶极环加成（点击）反应的第一个例子的研究。Pt- IV叠氮络合物trans , trans , trans -[Pt IV (py) 2 (N 3 ) 2 (OH) 2 ] ( 1 ) 与乙炔二甲酸二甲酯 (DMAD) ( 2 )、乙炔二甲酸二乙酯 DEACD ( 3 )发生反应，N -[(1R , 8S , 9s ) -双环[6.1.0]非-4-yn-9-基甲氧基羰基]-1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷(BCN)( 11 )和二苯并环辛炔胺（DBCO）（12）导致形成相应的单（a）和双取代（b）络合物。2的配合物在Pt中心和羰基之间进一步反应形成2a'和2b'。对于相应的 Pt II叠氮络合物反式-[Pt(py) 2 (N 3 ) 2 ]与乙炔2的产物没有看到这一点。新型配合物2a'、2b'、11a和11b已通过多核 NMR、IR