(S)-3-(4-(((R)-7-fluoro-4-(6-(((R)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)pyridin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)oxy)phenyl)hex-4-ynoic acid | 2230597-99-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (S)-3-(4-(((R)-7-fluoro-4-(6-(((R)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)pyridin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)oxy)phenyl)hex-4-ynoic acid
• 英文别名: Xelaglifam；(3S)-3-[4-[[(1R)-7-fluoro-4-[6-[(3R)-oxolan-3-yl]oxypyridin-3-yl]-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]oxy]phenyl]hex-4-ynoic acid
• CAS: 2230597-99-4
• 化学式: C₃₀H₂₈FNO₅
• 分子量: 501.554
• InChiKey: IJUWQJZOUDTENA-HRRBBWQUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  77.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-(4-(((R)-7-fluoro-4-(6-(((R)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)pyridin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)oxy)phenyl)hex-4-ynoic acid 在 potassium hydroxide 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (S)-3-(4-(((R)-7-fluoro-4-(6-(((R)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)pyridin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)oxy)phenyl)hex-4-ynoic acid potassium salt
  参考文献：
  名称：

  WO2023/80741

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-(4-(((R)-7-fluoro-4-(6-(((R)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)pyridin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)oxy)phenyl)hex-4-ynoic acid methyl ester 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 (S)-3-(4-(((R)-7-fluoro-4-(6-(((R)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)pyridin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)oxy)phenyl)hex-4-ynoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF CONTROLLING BLOOD SUGAR LEVEL AND TREATMENT OF DIABETES AND RELATED CONDITIONS
  [FR] MÉTHODE DE RÉGULATION DU TAUX DE GLYCÉMIE ET DE TRAITEMENT DU DIABÈTE ET D'AFFECTIONS APPARENTÉES

  摘要：

  一种用于治疗糖尿病或糖尿病前期患者的组合物包括有效量的公式(I)中的苯基丙酸、异构体或其药学上可接受的盐，该组合物可以降低接受该组合物的患者的HbA1c水平、空腹血浆葡萄糖水平、2小时口服葡萄糖耐量试验（OGTT）结果水平和随机血浆葡萄糖水平。

  公开号：

  WO2022269439A1

文献信息

• [EN] NOVEL PHENYL PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE L'ACIDE PHÉNYL PROPIONIQUE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：IL DONG PHARMA

  公开号：WO2018111012A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to the compounds according to Formula (I), the racemates, enantiomers, diastereomers thereof or pharmaceutical acceptable salts thereof, or pharmaceutical compositions comprising these, for the treatment or prevention of metabolic disorders. The compounds according to Formula (I) are, as GPR40 agonists, available for oral administration with glucose-dependent insulin secretion mechanism, which exhibit excellent glucose lowering efficacy without the risk of hypoglycemia. Thus, the compounds and/or pharmaceutical compositions comprising the compounds as effective components are useful in treating and/or preventing symptoms of type 2 diabetes through adequate control of blood glucose.

  本发明涉及按照式(I)的化合物，其外消旋体、对映体、非对映异构体或其药用可接受盐，或包括这些的药用组合物，用于治疗或预防代谢紊乱。按照式(I)的化合物作为GPR40激动剂，可供口服，具有葡萄糖依赖性胰岛素分泌机制，表现出出色的降糖效果而无低血糖风险。因此，包含这些化合物和/或药用组合物作为有效成分的药物在通过充分控制血糖来治疗和/或预防2型糖尿病症状方面是有用的。
• Phenyl propionic acid derivatives and uses thereof
  申请人：IL DONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11225472B2

  公开（公告）日：2022-01-18

  The present invention relates to the compounds according to Formula (I), the racemates, enantiomers, diastereomers thereof or pharmaceutical acceptable salts thereof, or pharmaceutical compositions comprising these, for the treatment or prevention of metabolic disorders. The compounds according to Formula (I) are, as GPR40 agonists, available for oral administration with glucose-dependent insulin secretion mechanism, which exhibit excellent glucose lowering efficacy without the risk of hypoglycemia. Thus, the compounds and/or pharmaceutical compositions comprising the compounds as effective components are useful in treating and/or preventing symptoms of type 2 diabetes through adequate control of blood glucose.

  本发明涉及用于治疗或预防代谢紊乱的根据式（I）的化合物、其外消旋体、对映体、非对映体或其药物可接受盐，或包含这些化合物的药物组合物。根据式（I）的化合物作为 GPR40 激动剂，可用于葡萄糖依赖性胰岛素分泌机制的口服给药，具有优异的降糖疗效，且无低血糖风险。因此，这些化合物和/或包含这些化合物作为有效成分的药物组合物有助于通过充分控制血糖来治疗和/或预防 2 型糖尿病的症状。
• NOVEL PHENYL PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Il Dong Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3555076A1

  公开（公告）日：2019-10-23
• METHOD OF CONTROLLING BLOOD SUGAR LEVEL AND TREATMENT OF DIABETES AND RELATED CONDITIONS
  申请人：ILDONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20220409598A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  Methods of treating a subject with diabetes or pre-diabetes include administering an effective amount of a phenyl propionic acid of the Formula (I), an isomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof to the subject to lower one or more of HbA1c level, fasting plasma glucose level, 2-hour oral glucose tolerance test (OGTT) result level, and random plasma glucose level.
• US2023/22803
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——