约赛酰胺 | 79211-10-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 约赛酰胺
• 中文别名: 碘西胺
• 英文名称: Iosimide
• 英文别名: 1-N,1-N,3-N,3-N,5-N,5-N-hexakis(2-hydroxyethyl)-2,4,6-triiodobenzene-1,3,5-tricarboxamide
• CAS: 79211-10-2
• 化学式: C₂₁H₃₀I₃N₃O₉
• 分子量: 849.2
• InChiKey: KZYHGCLDUQBASN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  182
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-Triiodotrimesic acid tris-chloride 、 二乙醇胺 以49的产率得到约赛酰胺
  参考文献：
  名称：

  Nonionic 5-C-substituted 2,4,6-triiodoisophthalic acid derivatives

  摘要：

  公式为##STR1##的非离子化合物，其中X为--CONR.sub.1 R.sub.2，--COOR.sub.3，--CH.sub.2 NHR.sub.7或--CH.sub.2 OH; Y为--1R.sub.1 R.sub.2或--OR.sub.3; Z为--NR.sub.1 R.sub.2，--NHR.sub.7或--OR.sub.3; 其中X，Y或Z中的R.sub.1 R.sub.2和R.sub.3，以及X和Z中的R.sub.7，相同或不同，R.sub.1和R.sub.2均为氢，C.sub.1-6-烷基或C.sub.2-8-烷基，其上被1-5个羟基和/或C.sub.1-3-烷氧基取代; R.sub.3为C.sub.1-4-烷基或C.sub.2-4-烷基，其上被1-2个羟基和/或C.sub.1-3-烷氧基取代; R.sub.7为C.sub.2-5羟基的酰基和/或C.sub.1-3-烷氧基取代的羰基，是高度有利的X射线造影剂。

  公开号：

  US05047228A1

文献信息

• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。
• [EN] AFFINITY-ASSISTED PROTEIN MODIFICATION AND RECYCLING<br/>[FR] MODIFICATION ET RECYCLAGE DE PROTÉINES BASÉS SUR LEUR AFFINITÉ
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2016118770A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The present invention provides methods for preparing a protein conjugate having a defined number of conjugate groups. The method includes: forming a mixture containing a macrocyclic matrix material and a plurality of proteins; eluting the proteins from the macrocyclic matrix material to obtain a first separated protein fraction and a second separated protein fraction, wherein substantially all of the proteins in the first separated protein fraction have the same number of handle moieties; contacting the handle moieties with a conversion reagent under conditions sufficient to convert the handle moieties in the first separated protein fraction to reactive moieties; and contacting the reactive moieties with a conjugation reagent under conditions sufficient to form a plurality of protein conjugates, wherein substantially all of the protein conjugates in the plurality have the same number of conjugate groups. Also disclosed are methods for recovering enzymes and other proteins from mixtures for isolation and/or reuse of the enzymes and proteins.

  本发明提供了制备具有定义数量结合基团的蛋白共轭物的方法。该方法包括：形成含有大环矩阵材料和多种蛋白质的混合物；从大环矩阵材料中洗脱蛋白质，以获得第一分离的蛋白质分数和第二分离的蛋白质分数，其中第一分离的蛋白质分数中几乎所有蛋白质具有相同数量的手柄基团；将手柄基团与转化试剂接触，在足以将第一分离的蛋白质分数中的手柄基团转化为反应性基团的条件下；将反应性基团与结合试剂接触，在足以形成多种蛋白共轭物的条件下，其中多数蛋白共轭物具有相同数量的结合基团。还公开了从混合物中回收酶和其他蛋白质以便分离和/或重复使用酶和蛋白质的方法。
• NANOPARTICLE PEG MODIFICATION WITH H-PHOSPHONATES
  申请人：Rogers Thomas E.

  公开号：US20130066086A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention provides phosphonate conjugates and methods of preparing the phosphonate conjugates so as to allow, for example, improved methods and compounds for modifying the surface of a nanoparticle to increase in vivo circulation times and targeted delivery performance.

  本发明提供了膦酸酯共轭物及其制备方法，以便例如改进方法和化合物来修改纳米颗粒的表面，从而增加体内循环时间和靶向传递性能。
• [EN] MITOMYCIN C PRODRUG LIPOSOME FORMULATIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] FORMULATIONS DE LIPOSOME DE PROMÉDICAMENT DE MITOMYCINE C ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MALLINCKRODT LLC

  公开号：WO2018089481A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention provides MMC prodrug compounds and liposomal MMC prodrugs and compositions thereof for the treatment of cancer. The compositions include liposomes containing a phosphatidylcholine lipid, a sterol, a PEG-lipid and a MMC prodrug. The present invention also provides liposomal compositions for the treatment of cancer comprising administering to a patient in need thereof a liposome, wherein the liposome comprises: a phosphatidylcholine lipid; a sterol; a PEG-lipid and a MMC prodrug or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

  本发明提供了用于治疗癌症的MMC前药化合物和脂质体MMC前药及其组合物。该组合物包括含有磷脂酰胆碱脂质、固醇、PEG-脂质和MMC前药的脂质体。本发明还提供了用于治疗癌症的脂质体组合物，包括向需要的患者施用脂质体，其中脂质体包括：磷脂酰胆碱脂质；固醇；PEG-脂质和MMC前药或其药用可接受的盐。
• MMP-TARGETED THERAPEUTIC AND/OR DIAGNOSTIC NANOCARRIERS
  申请人：Mallinckrodt Inc.

  公开号：US20130183236A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention provides targeted delivery compositions and methods of using the compositions for treating and diagnosing a disease state in a subject.

  本发明提供了针对性递送组合物以及使用这些组合物治疗和诊断受试者疾病状态的方法。