申请人:Sfunga Therapeutics, Inc.
公开号:EP3929203A1
公开(公告)日:2021-12-29
Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3'-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2'epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.
本发明公开了两性霉素 B(AmB)的衍生物,其特点是与 AmB 相比,治疗指数有所提高。这些 AmB 衍生物包括根据式(I)的 C16 脲、氨基甲酸酯和酰胺;根据式(II)的 C3'-取代的 C16 脲、氨基甲酸酯和酰胺;根据式(III)的 C16酰基;根据式(IV)的 C2'表-C16 脲、氨基甲酸酯和酰胺;以及根据式(V)的 C16噁唑烷酮衍生物。还公开了包含 AmB 衍生物的药物组合物,以及使用 AmB 衍生物的治疗方法。