suberohydroxamic acid phenyl ester | 946150-50-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 英文名称: suberohydroxamic acid phenyl ester
• 英文别名: SAHP；Phenyl 8-(hydroxyamino)-8-oxooctanoate
• CAS: 946150-50-1
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₄
• 分子量: 265.309
• InChiKey: MGJVUPFFIYFWOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Phenyl 8-oxo-8-(phenylmethoxyamino)octanoate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到suberohydroxamic acid phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS

  摘要：

  为了开发新型治疗剂，本发明提供了新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括酯键，使它们对酯酶的失活敏感。因此，这些化合物在治疗皮肤疾病方面特别有用。当这些化合物进入血液循环时，酯酶或具有酯酶活性的酶将其裂解成生物学上不活性的碎片或具有大大降低活性的碎片。理想情况下，这些降解产物表现出短的血清和/或系统半衰期，并迅速被排出体外。这些化合物及其制剂在治疗切除性T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、银屑病、脱发、皮肤色素沉着和皮炎等方面特别有用。本发明还提供了制备本发明化合物及其中间体的方法。

  公开号：

  US20100056588A1

文献信息

• Histone deacetylase inhibitors
  申请人：President & Fellows of Harvard College

  公开号：US10172821B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  In recognition of the need to develop novel therapeutic agents, the present invention provides novel histone deacetylase inhibitors. These compounds include an ester bond making them sensitive to deactivation by esterases. Therefore, these compounds are particularly useful in the treatment of skin disorders. When the compounds reaches the bloodstream, an esterase or an enzyme with esterase activity cleaves the compound into biologically inactive fragments or fragments with greatly reduced activity Ideally these degradation products exhibit a short serum and/or systemic half-life and are eliminated rapidly. These compounds and pharmaceutical compositions thereof are particularly useful in treating cutaneous T-cell lymphoma, neurofibromatosis, psoriasis, hair loss, skin pigmentation, and dermatitis, for example. The present invention also provides methods for preparing compounds of the invention and intermediates thereto.

  考虑到开发新型治疗药物的需要，本发明提供了新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括一个酯键，使其对酯酶的失活敏感。因此，这些化合物特别适用于治疗皮肤疾病。当这些化合物进入血液后，酯酶或具有酯酶活性的酶会将化合物裂解为无生物活性的片段或活性大大降低的片段，理想情况下，这些降解产物的血清和/或全身半衰期很短，并能迅速消除。这些化合物及其药物组合物尤其适用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤、神经纤维瘤病、银屑病、脱发、皮肤色素沉着和皮炎等。本发明还提供了制备本发明化合物及其中间体的方法。
• US8383855B2
  申请人：——

  公开号：US8383855B2

  公开（公告）日：2013-02-26
• US9199923B2
  申请人：——

  公开号：US9199923B2

  公开（公告）日：2015-12-01
• US9724321B2
  申请人：——

  公开号：US9724321B2

  公开（公告）日：2017-08-08
• [EN] Histone Deacetylase Inhibitors<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE DESACETYLASE
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2007095584A2

  公开（公告）日：2007-08-23

  [EN] In recognition of the need to develop novel therapeutic agents, the present invention provides novel histone deacetylase inhibitors. These compounds include an ester bond making them sensitive to deactivation by esterases. Therefore, these compounds are particularly useful in the treatment of skin disorders. When the compounds reaches the bloodstream, an esterase or an enzyme with esterase activity cleaves the compound into biologically inactive fragments or fragments with greatly reduced activity Ideally these degradation products exhibit a short serum and/or systemic half-life and are eliminated rapidly. These compounds and pharmaceutical compositions thereof are particularly useful in treating cutaneous T-cell lymphoma, neurofibromatosis, psoriasis, hair loss, skin pigmentation, and dermatitis, for exmaple. The present invention also provides methods for preparing compounds of the invention and intermediates thereto.
  [FR] Afin de répondre au besoin de développement de nouveaux agents thérapeutiques, la présente invention concerne de nouveaux inhibiteurs de l'histone désacétylase. Ces composés comprennent une liaison ester les rendant sensibles à la désactivation par les estérases. Par conséquent, ces composés se révèlent particulièrement utiles pour le traitement d'affections cutanées. Lorsque les composés atteignent le flux sanguin, une estérase ou une enzyme présentant une activité estérase clive le composé en fragments biologiquement inactifs ou en fragments présentant une activité fortement réduite. Idéalement, ces produits de la dégradation présentent peu de sérum et/ou une demi-vie systémique et sont éliminés rapidement. Ces composés et leurs compositions pharmaceutiques se révèlent particulièrement utiles lors du traitement d'un lymphome cutané à cellules T, d'une neurofibromatose, du psoriasis, de la perte de cheveux, de la pigmentation de la peau et d'une dermatose, par exemple. La présente invention a également trait à des procédés permettant de préparer des composés de l'invention et des intermédiaires correspondants.