(S)-2-Methoxypropionsaeure-phenylester | 74458-79-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 英文名称: (S)-2-Methoxypropionsaeure-phenylester
• 英文别名: phenyl (2S)-2-methoxypropanoate
• CAS: 74458-79-0
• 化学式: C₁₀H₁₂O₃
• 分子量: 180.203
• InChiKey: DKUMBNWOUFJXQH-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (-)-(S)-2-methoxy-propionyl chloride 、 苯酚 在 吡啶 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 以52%的产率得到(S)-2-Methoxypropionsaeure-phenylester
  参考文献：
  名称：

  Schoenfelder, Wolfgang; Snatzke, Guenther, Chemische Berichte, 1980, vol. 113, # 5, p. 1855 - 1866

  摘要：

  DOI：

文献信息

• LOBAPLATIN CRYSTAL, PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL APPLICATION
  申请人：Guizhou Yibai Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3159349A1

  公开（公告）日：2017-04-26

  The present invention relates to new crystals A, B and F of lobaplatin as well as preparation methods therefor and pharmaceutical applications thereof. Lobaplatin crystal A has a melting point Tm.p.. of 220±5°C and is obtained by adding a lobaplatin trihydrate to a suspension crystallization solvent. Lobaplatin crystal B has a melting point Tm.p.. of 230±5°C and is obtained by performing solvent evaporation on a lobaplatin trihydrate or by adding a solvent to a lobaplatin dihydrate, and performing room temperature evaporation or solventing-out crystallization and then drying. Lobaplatin crystal F has a melting point Tm.p.. of 229±5°C and is obtained by adding methanol or ethanol to a lobaplatin dihydrate, stirring at room temperature until solids are dissolved, filtering out insolubles, slowly adding an organic solvent, crystallizing out, separating the crystal and drying the crystal. Compared with the existing lobaplatin and lobaplatin trihydrate, the lobaplatin crystals A, B and F have better stability and solubility, are more suitable for preparation of various forms of pharmaceutical preparations, are more suitable for storage and use, and can be better used for treating cancers such as breast cancer, small cell lung cancer, or chronic myeloid leukemia.

  本发明涉及洛铂的新晶体 A、B 和 F 及其制备方法和医药应用。Lobaplatin 晶体 A 的熔点 Tm.p. 为 220±5°C，通过将三水 lobaplatin 加入悬浮结晶溶剂中获得。Lobaplatin 晶体 B 的熔点 Tm.p. 为 230±5°C，是通过在三水 lobaplatin 上进行溶剂蒸发或在二水 lobaplatin 中加入溶剂，然后进行室温蒸发或溶剂化结晶，最后干燥而得到的。Lobaplatin 晶体 F 的熔点 Tm.p. 为 229±5℃，其制备方法是在二水 lobaplatin 中加入甲醇或乙醇，在室温下搅拌至固体溶解，过滤掉不溶物，缓慢加入有机溶剂，结晶，分离晶体并干燥。与现有的洛铂、洛铂三水合物相比，洛铂晶体A、B、F具有更好的稳定性和溶解性，更适合制备各种形式的药物制剂，更适合储存和使用，可以更好地用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病等癌症。
• SCHOENFELDER W.; SNATZKE G., CHEM. BER., 1980, 113, NO 5, 1855-1866
  作者：SCHOENFELDER W.、 SNATZKE G.

  DOI：——

  日期：——