Methyl-((R)-1-methyl-2-p-tolyl-ethyl)-amine | 1379439-44-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Methyl-((R)-1-methyl-2-p-tolyl-ethyl)-amine
• 英文别名: 4-Methylmethamphetamine, (R)-；(2R)-N-methyl-1-(4-methylphenyl)propan-2-amine
• CAS: 1379439-44-7
• 化学式: C₁₁H₁₇N
• 分子量: 163.263
• InChiKey: GAIWFPOJOHUEBL-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Methyl-((R)-1-methyl-2-p-tolyl-ethyl)-amine 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以0.25 g的产率得到R(-)N-methyl-1-(p-tolyl)propan-2-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  N-烷基-4-甲基苯丙胺光学异构体对质膜单胺转运蛋白和滥用相关行为的影响。

  摘要：

  4-甲基苯丙胺 (4-MA) 是一种新兴的滥用药物，可作为多巴胺 (DAT)、去甲肾上腺素 (NET) 和血清素 (SERT) 质膜转运蛋白的底物，从而通过反向转运引起单胺递质的非胞吐释放。我们之前的研究表明，增加 N-取代 4-MA 类似物的 N-烷基链长度可将 4-MA 从 DAT 和 NET 处的可转运底物（即释放剂）转化为这些位点上的非转运阻断剂。在这里，我们研究了 N-甲基-、N-乙基-和 N-正丙基 4-MA 的各个光学异构体对大鼠单胺转运蛋白和滥用相关行为的影响，因为作用/功能可能与立体化学有关。在大鼠脑突触体中进行摄取抑制和释放测定，而使用基于细胞的生物传感器检查药物转运体相互作用的电生理学评估。采用大鼠颅内自我刺激来评估体内滥用潜力。实验证据表明，S(+) N-甲基 4-MA 在 DAT、NET 和 SERT 方面是一种强效且有效的释放剂，在测试药物中滥用潜力最高，而 R(-)

  DOI：

  10.1021/acschemneuro.8b00138
• 作为产物：
  描述：

  S(+)1-(p-tolyl)propan-2-ol 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.25h， 生成 Methyl-((R)-1-methyl-2-p-tolyl-ethyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  N-烷基-4-甲基苯丙胺光学异构体对质膜单胺转运蛋白和滥用相关行为的影响。

  摘要：

  4-甲基苯丙胺 (4-MA) 是一种新兴的滥用药物，可作为多巴胺 (DAT)、去甲肾上腺素 (NET) 和血清素 (SERT) 质膜转运蛋白的底物，从而通过反向转运引起单胺递质的非胞吐释放。我们之前的研究表明，增加 N-取代 4-MA 类似物的 N-烷基链长度可将 4-MA 从 DAT 和 NET 处的可转运底物（即释放剂）转化为这些位点上的非转运阻断剂。在这里，我们研究了 N-甲基-、N-乙基-和 N-正丙基 4-MA 的各个光学异构体对大鼠单胺转运蛋白和滥用相关行为的影响，因为作用/功能可能与立体化学有关。在大鼠脑突触体中进行摄取抑制和释放测定，而使用基于细胞的生物传感器检查药物转运体相互作用的电生理学评估。采用大鼠颅内自我刺激来评估体内滥用潜力。实验证据表明，S(+) N-甲基 4-MA 在 DAT、NET 和 SERT 方面是一种强效且有效的释放剂，在测试药物中滥用潜力最高，而 R(-)

  DOI：

  10.1021/acschemneuro.8b00138

文献信息

• MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF INHIBITORS OF APOPTOSIS
  申请人：Ensemble Therapeutics Corp.

  公开号：US20140135270A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  There are disclosed compounds that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (IAPs), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这里公开了调节凋亡抑制剂（IAPs）活性的化合物，包含所述化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗增殖性疾病和凋亡失调疾病的方法，例如癌症。
• MAO-B selective inhibitor compounds, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof
  申请人：The University of British Columbia

  公开号：US10196345B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  Described herein are a series of compounds having the structure of Formula I: for use in the inhibition of MAO and uses thereof for the treatment of a barrier disease, obesity, solid epithelial cell tumor metastasis, diabetes, an auto-immune and inflammatory disease or a cardiometabolic disorder.

  本文描述了一系列具有式 I 结构的化合物： 用于抑制 MAO 及其在治疗屏障疾病、肥胖症、实体上皮细胞肿瘤转移、糖尿病、自身免疫性和炎症性疾病或心脏代谢紊乱方面的用途。
• Marco, Jose L.; Royer, Jacques; Husson, Henri-Philippe, Synthetic Communications, 1987, vol. 17, # 6, p. 669 - 676
  作者：Marco, Jose L.、Royer, Jacques、Husson, Henri-Philippe

  DOI：——

  日期：——
• MAO-B SELECTIVE INHIBITOR COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF AND USES THEREOF
  申请人：The University of British Columbia

  公开号：EP3039009B1

  公开（公告）日：2019-05-01
• MAO-B INHIBITORS USEFUL FOR TREATING OBESITY
  申请人：McElroy John Francis

  公开号：US20120015909A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The invention provides novel compounds of formulae I and II: that are monoamine oxidase-B inhibitors, which can be useful in treating obesity, diabetes, and/or cardiometabolic disorders (e.g., hypertension, dyslipidemias, high blood pressure, and insulin resistance).