名称:
发现含有联苯醚部分作为有效和选择性的人β(3)-肾上腺素能受体激动剂的新型苯甲酸衍生物系列:第四部分。
摘要:
鉴定和SAR研究的新型系列的β(3)-AR激动剂与苯甲酸。苯氧基苯甲酸衍生物2b的醚键位置的转换导致具有中等β(3)-AR活性的化合物7b。研究了化合物7b的右侧,中央和左侧部分的进一步修饰,以改善β(3)-AR的效能和选择性。化合物7g和7k在苯甲酸部分的2位具有庞大的脂族取代基,被确定为有效的和选择性的β(3)-AR激动剂。另外,在狗OAB模型上表现出化合物7g和7k的体内功效。
DOI:
10.1016/j.bmcl.2008.08.009