2-(3-Ethynylphenyl)-1,3-dioxolane | 117569-61-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(3-Ethynylphenyl)-1,3-dioxolane
• CAS: 117569-61-6
• 化学式: C₁₁H₁₀O₂
• 分子量: 174.199
• InChiKey: PJQOKBVNXBFHQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-Ethynylphenyl)-1,3-dioxolane 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以87.8%的产率得到3-乙炔基苯甲醛
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of ethynylbenzaldehydes

  摘要：

  公开了一种从溴苯甲醛或碘苯甲醛制备乙炔苯甲醛的多步过程。芳基卤素被保护的乙炔化合物取代，随后通过碱裂解形成芳基乙炔。醛基官能团通过形成相应的席夫碱或缩醛而得以保留，并通过与水酸处理后再生。

  公开号：

  US04766251A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-[2-Trimethylsilylethynyl]phenyl)-1,3-dioxolane 在 甲醇 、 caesium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 2-(3-Ethynylphenyl)-1,3-dioxolane
  参考文献：
  名称：

  Amino-5-[4-(difluoromehtoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone compounds for the inhibition of beta-secretase

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为I，为2-氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮。 本发明还提供了利用该化合物抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结的方法。

  公开号：

  US20070072925A1

文献信息

• AMINO-5-[4-(DIFLUOROMETHOXY) PHENYL]-5-PHENYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF BETA-SECRETASE
  申请人：MALAMAS Michael Sotirios

  公开号：US20090012139A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  The present invention provides a 2-amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

  本发明提供了一种公式I的2-氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物。本发明还提供了使用该化合物的方法，以抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结。
• Amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone compounds for the inhibition of β-secretase
  申请人：Wyeth

  公开号：US07423158B2

  公开（公告）日：2008-09-09

  The present invention provides a 2-amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

  本发明提供了一种式子为I的2-氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物。本发明还提供了使用该化合物的方法，以抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结。
• Benzothiophenes and thienothiophenes and related compounds useful, for example, as urokinase inhibitors
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0568289A2

  公开（公告）日：1993-11-03

  Disclosed are benzothiophene and thienothiophene derivatives useful for inhibiting urokinase activiy. Novel components of the formula : wherein R1 is H, NH2, or a halogen ; each R2-R5, independently, is a H, halogen, hydroxy, amino, nitro or organic group, provided that at least one R2-R5 is an organic group which includes 5 carbons or greater, an organic group which contains a sulfur atom or hydroxy, an unsaturated organic group, or a cyclic organic group ; and each R6 and R7, independently, is H or a straight chain alkyl group of between 1 and 6 carbons of the formula : wherein R1 is H, NH2, or a halogen ; each R2-R5, independently, is a H, halogen, hydroxy, amino, nitro, or organic group, provided that at least one of R2-R5 is a group other than H, OH, NO2, CN, a halogen, an alkyl group of between 1 and 4 carbons, an alkoxy group of between 1 and 4 carbons, a haloalkyl group of between 1 and 4 carbons, a haloalkoxy group of between 1 and 4 carbons, an amino group, an amino group substituted with an alkyl group of between 1 and 4 carbons, a nitrile group, or a carboxamidine group, and further provided that no two adjacent R2-R5 groups together form a methylenedioxy group ; and each R6 and R7, independently, is H or a straight chain alkyl group of between 1 and 6 carbons and of the formula : wherein at least one of X, Y, or Z must be C ; at least one of X, Y, or Z must be O, N, or S ; and, if more than one of X, Y, or Z is O, N, or S, then at least one of those groups is N ; R1 is H, NH2, or a halogen ; each R2, R3, or R5, independently, is a H, halogen, or organic group ; and each R6 and R7, independently, is H or a straight chain alkyl group of between 1 and 6 carbons are described.

  公开了可用于抑制尿激酶活性的苯并噻吩和噻吩衍生物。式中的新成分......： 其中 R1 是 H、NH2 或卤素； 每个 R2-R5 分别是 H、卤素、羟基、氨基、硝基或有机基团、 但至少有一个 R2-R5 是包含 5 个碳原子或更多碳原子的有机基团、包含硫原子或羟基的有机基团、不饱和有机基团或环状有机基团；以及 每个 R6 和 R7 分别是 H 或式 1 至 6 碳原子的直链烷基： 其中 R1 是 H、NH2 或卤素； 每个 R2-R5 独立地为 H、卤素、羟基、氨基、硝基或有机基团、 条件是 R2-R5 中至少有一个是除 H、OH、NO2、CN、卤素、1-4 碳原子的烷基、1-4 碳原子的烷氧基、1-4 碳原子的卤代烷基、1-4 碳原子的卤代烷氧基以外的基团、氨基、被 1 至 4 个碳原子的烷基取代的氨基、腈基或羧酰胺基，且相邻两个 R2-R5 基团均不形成亚甲基二氧基......；且 每个 R6 和 R7 分别是 H 或 1 至 6 个碳原子的直链烷基，其式为......： 其中 X、Y 或 Z 中至少有一个必须是 C；X、Y 或 Z 中至少有一个必须是 O、N 或 S；如果 X、Y 或 Z 中不止一个是 O、N 或 S，则这些基团中至少有一个是 N； R1 是 H、NH2 或卤素； 每个 R2、R3 或 R5 分别是 H、卤素或有机基团；以及 每个 R6 和 R7 独立地为 H 或 1 至 6 个碳原子的直链烷基。
• Amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone compounds as inhibitors of the beta-secretase (BACE)
  申请人：Wyeth LLC

  公开号：EP2256107A1

  公开（公告）日：2010-12-01

  The present invention provides a 2-amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-3,-dihydrophenylimidazol-4-one compound of formula (I): The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neutrofibrillary tangles.

  本发明提供了一种式（I）的 2-氨基-5-[4-（二氟甲氧基）苯基]-5-3,-二氢苯基咪唑-4-酮化合物： 本发明还提供了使用其抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样蛋白沉积和中性纤维缠结的方法。
• LEUKOTRIENE B 4? ANALOGS
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0339046A1

  公开（公告）日：1989-11-02