摘要:
在许多天然产物中发现的茚部分 1 因其可能的实际应用而引起了人们的兴趣。 2,3 例如,一些取代的茚衍生物表现出生物活性,如杀真菌、4 选择性雌激素受体调节、5,6 抗增殖 7 和D2 样多巴胺受体激动剂。8 已经报道了各种合成茚衍生物的方法。9-14 我们现在描述了炔酯和异氰异氰酸酯与芳基酮的一锅反应,以在高浓度下产生高度官能化的茚2a-f。产率 (83–88%)。之前已经确定烷基异氰化物、羰基化合物和炔酯的一锅多组分反应会产生杂环化合物。 15-22 然而,在目前的工作中,产生了茚衍生物 2,并且假设最初在反应中形成的杂环中间体 1 转化为茚2。因此,为了评估这一假设的有效性,我们决定分离中间体 1。因此,冷却反应混合物后,纯化亚氨基内酯 1(1a 的合成先前已报道 22)并通过光谱数据推断其结构。当这些化合物 1 在对二甲苯中回流 35-48 小时时,茚2 的产生几乎是定量的。分子内