6-(2,6-dimethylmorpholino)pyridin-3-amine | 926249-35-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 6-(2,6-dimethylmorpholino)pyridin-3-amine
• 英文别名: 6-(2,6-Dimethyl-morpholin-4-yl)-pyridin-3-ylamine；6-(2,6-Dimethylmorpholin-4-yl)pyridin-3-amine
• CAS: 926249-35-6
• 化学式: C₁₁H₁₇N₃O
• mdl: MFCD09050759
• 分子量: 207.275
• InChiKey: VLPBNQMPKNGOJC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  406.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.101±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.545
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2,6-dimethylmorpholino)pyridin-3-amine 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 8.84h， 生成 N-[6-(cis-2,6-dimethylmorpholin-4-yl)pyridine-3-yl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide para-toluenesulfonate salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-[6-(CIS-2,6-DIMETHYLMORPHOLIN-4-YL)PYRIDINE-3-YL]-2- METHYL-4'-(TRIFIUOROMETHOXY) [1,1' -BIPHENYI]-3-CARBOXAMIDE AND ITS POLYMORPHS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE N-[6-(CIS-2,6-DIMÉTHYLMORPHOLIN-4-YL)PYRIDINE-3-YL]-2- MÉTHYL-4'-(TRIFLUOROMÉTHOXY) [1,1'-BIPHÉNYL]-3-CARBOXAMIDE ET DE SES POLYMORPHES

  摘要：

  本发明涉及一种制备N-[6-(顺-2,6-二甲基吗啉-4-基)吡啶-3-基]-2-甲基-4'-三氟甲氧基[1,1'-联苯]-3-羧酰胺化合物（式-1）、其盐及其多晶形的方法。

  公开号：

  WO2017163258A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基-4-(5-硝基吡啶-2-基)吗啉 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 60.0~65.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 4.0h， 以80 g的产率得到6-(2,6-dimethylmorpholino)pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-[6-(CIS-2,6-DIMETHYLMORPHOLIN-4-YL)PYRIDINE-3-YL]-2- METHYL-4'-(TRIFIUOROMETHOXY) [1,1' -BIPHENYI]-3-CARBOXAMIDE AND ITS POLYMORPHS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE N-[6-(CIS-2,6-DIMÉTHYLMORPHOLIN-4-YL)PYRIDINE-3-YL]-2- MÉTHYL-4'-(TRIFLUOROMÉTHOXY) [1,1'-BIPHÉNYL]-3-CARBOXAMIDE ET DE SES POLYMORPHES

  摘要：

  本发明涉及一种制备N-[6-(顺-2,6-二甲基吗啉-4-基)吡啶-3-基]-2-甲基-4'-三氟甲氧基[1,1'-联苯]-3-羧酰胺化合物（式-1）、其盐及其多晶形的方法。

  公开号：

  WO2017163258A1

文献信息

• Novel Heterocyclic Compounds and Uses Thereof
  申请人：Huang Zilin

  公开号：US20130210818A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

  提供了新的替代杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们抑制Raf激酶活性的方法。这些新化合物和组合物可以单独使用，也可以与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗由Raf激酶介导的疾病，如癌症。
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060113A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种具有公式（I）的新化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• 5-SUBSTITUTED INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND PREPARATION AND USE THEREOF
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US20150266825A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, fibrotic disorders, cartilage (chondral) defects, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, and neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.

  本文披露了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用吲唑化合物或其类似物来治疗通过激活Wnt通路信号特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺部疾病、纤维化疾病、软骨（软骨）缺陷和骨关节炎），调节由Wnt通路信号介导的细胞事件，以及与DYRK1A过表达相关的神经系统状况/障碍/疾病。
• BIPHENYLCARBOXAMIDE DERIVATIVES AS HEDGEHOD PATHWAY MODULATORS
  申请人：Dierks Christine

  公开号：US20100197659A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The invention provides a method for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula I.

  该发明提供了一种调节刺猬信号通路活性的方法。具体来说，该发明提供了一种抑制由于Ptc功能丧失、刺猬功能增强、smoothened功能增强或Gli功能增强等表型引起的异常生长状态的方法，包括将细胞与化合物I式的足够量接触。
• [EN] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060112A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物，其能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗多种疾病。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。