4-(6-amino-pyridin-2-yl)-2-ethyl-5-methoxyphenol | 511277-77-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(6-amino-pyridin-2-yl)-2-ethyl-5-methoxyphenol
• 英文别名: 4-(6-aminopyridin-2-yl)-2-ethyl-5-methoxyphenol
• CAS: 511277-77-3
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.293
• InChiKey: LDRVXXVLWYQRMP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  405.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.188±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  68.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(叔丁氧基羰基)-3-(甲烷磺酰氧基)氮杂丁烷 、 4-(6-amino-pyridin-2-yl)-2-ethyl-5-methoxyphenol 在 potassium tert-butylate 、 四丁基碘化铵 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 18.67h， 以87%的产率得到6-[4-(3-azetidinoxy-1-carboxylic acid tert-butyl ester)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  2-amino-6-(2,4,5-substituted-phenyl)-pyridines

  摘要：

  该发明提供了式VI1的化合物及其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4如所定义，以及含有这种化合物的药物组合物，以及在治疗和预防中枢神经系统和其他疾病中使用这种化合物的方法。该发明还提供一种方法，用于抑制葡萄糖和/或氧气对哺乳动物大脑造成的神经损伤，该方法包括向哺乳动物施用NOS抑制剂。在一个实施方式中，NOS抑制剂在手术前向哺乳动物施用，例如在心脏手术、血管成形术或血管造影术之前。

  公开号：

  US20040077853A1
• 作为产物：
  描述：

  2-乙基-5-甲氧基苯酚 在 palladium dihydroxide N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 正丁基锂 、 盐酸羟胺 、 甲酸铵 、 silica gel 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 四氯化碳 、 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 4-(6-amino-pyridin-2-yl)-2-ethyl-5-methoxyphenol
  参考文献：
  名称：

  取代的6-苯基吡啶-2-基胺：神经元一氧化氮合酶的选择性和强效抑制剂。

  摘要：

  6-（4-（二甲基氨基烷基）-/ 6-（4-（二甲基氨基烷氧基）-5-乙基-2-甲氧基苯基）-吡啶-2-基胺和6-（4-（二甲基氨基烷基）的合成，nNOS和eNOS活性）-/ 6-（4-（二甲基氨基烷氧基）-2,5-二甲氧基苯基）-吡啶基n-2-基胺1-8，这些化合物是人nNOS同工型的有效抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.06.043

文献信息

• 2-Amino-6-(2,4,5-substituted-phenyl)-pyridines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030087891A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The present invention relates to the compounds 6-[4-(N-methyl-3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N,N-dimethylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N-methylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine and 6-[4-(3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds in the treatment and prevention of central nervous system and other disorders.

  本发明涉及化合物6-[4-(N-甲基-3-氮杂环氧基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-基胺，6-[4-(N,N-二甲基氨基甲基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-基胺，6-[4-(N-甲基氨基甲基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-基胺和6-[4-(3-氮杂环氧基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-基胺，以及其药学上可接受的盐，以及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗和预防中枢神经系统和其他疾病中的用途。
• [EN] 2-AMINO-6-(2,4,5-SUBSTITUTED-PHENYL)-PYRIDINES FOR USE AS NITRIC OXIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] 2-AMINO-6-(2,4,5-SUBSTITUE-PHENYL)-PYRIDINES DESTINEES A ETRE UTILISEES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYNTHASE D'OXYDE NITRIQUE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2003030993A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  The present invention relates to the compounds 6-[4-(N-methyl-3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N, N-dimethylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N-methylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine and 6-[4-(2-dimethylamino-ethoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds as nitric oxide synthase inhibitors in the treatment and prevention of central nervous system and other disorders.

  本发明涉及化合物6-[4-(N-甲基-3-氮杂氧基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺、6-[4-(N,N-二甲基氨甲基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺、6-[4-(N-甲基氨甲基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺、6-[4-(3-氮杂氧基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺和6-[4-(2-二甲氨基乙氧基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺及其药学上可接受的盐，以及含有这些化合物的制药组合物和将这些化合物用作一氧化氮合酶抑制剂，用于治疗和预防中枢神经系统和其他疾病。
• 2-amino-6(2,4,5-substitued-phenyl)-pyridines
  申请人：Lowe A. John

  公开号：US20050032847A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention relates to pharmaceutical compositions containing the compounds 6-[4-(N-methyl-3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N,N-dimethylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N-methylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine and 6-[4-(3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds in the treatment and prevention of central nervous system and other disorders.

  本发明涉及含有化合物6-[4-(N-甲基-3-氮杂环氧基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺、6-[4-(N,N-二甲基氨甲基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺、6-[4-(N-甲基氨甲基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺和6-[4-(3-氮杂环氧基)-5-乙基-2-甲氧基苯基]-吡啶-2-胺及其药学上可接受的盐的制药组合物，以及这些化合物在治疗和预防中枢神经系统和其他疾病中的应用。
• 2-AMINO-6-(2,4,5-SUBSTITUTED-PHENYL)-PYRIDINES FOR USE AS NITRIC OXIDE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1434624A1

  公开（公告）日：2004-07-07
• US6803470B2
  申请人：——

  公开号：US6803470B2

  公开（公告）日：2004-10-12