which are important for obtaining cationic liposomes for gene therapy. The most common methods for the synthesis of urethanes are the reaction between chloroformates and amines'O and the Curtius rearrangement of acyl azides," followed by reaction of the isocyanates with alcohols. The route involving the reaction of chlorofoxmates with amines has been improved by the use of N-ca rbakoxy imids~J* easily obtained
氨基甲酸乙酯已被证明是几种类型的化合物中的有用部分,尤其是那些具有
生物医学意义的化合物,因为该功能的物理
化学特性显示出合适的
生物稳定性和
生物降解性。例如,Dc-Chol(3&[N-
二甲氨基乙基)-
氨基甲酰基
胆甾醇(图 1)'被设计为具有相对不稳定的
氨基甲酰基接头,虽然不像
酯键那样容易
水解,但一旦进入细胞最终会进行
生物降解,最有可能是由细胞
酯酶引起的。这显然是 DC-Chol 和类似脂质(例如 GL 67: BGSC? BGTC?和基于
维生素 D 的脂质!事实上,Dc-Chol 及其类似物是阳离子脂质,对于获得用于
基因治疗的阳离子脂质体很重要。通过使用容易从醇和 1, 1'-羰基二
咪唑中获得的 N-羧甲
氧基
亚胺~J* 改进了涉及
氯甲酸酯与胺反应的路线,这提供了高产率的
氨基甲酸酯。鉴于
异氰酸酯,尤其是烷基
异氰酸酯,对
水非常敏感,
叠氮化物方法的总收率通常低于
氯甲酸酯方法的收率。1972 年,Yamada