1-(azidomethyl)-4-fluoro-2-iodobenzene | 606080-38-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(azidomethyl)-4-fluoro-2-iodobenzene
• CAS: 606080-38-0
• 化学式: C₇H₅FIN₃
• 分子量: 277.04
• InChiKey: WAQBMDAUVNOKTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(azidomethyl)-4-fluoro-2-iodobenzene 在 三苯基膦 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以62%的产率得到(4-fluoro-2-iodophenyl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  HIV integrase inhibitors

  摘要：

  这项发明涵盖了一系列公式I的双环嘧啶酮化合物，它们能抑制HIV整合酶，防止病毒整合到人类DNA中。这一作用使得这些化合物对治疗HIV感染和艾滋病具有用处。该发明还涵盖了用于治疗HIV感染者的药物组合物和方法。

  公开号：

  US20070111984A1
• 作为产物：
  描述：

  1-溴甲基-4-氟-2-碘苯 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以97%的产率得到1-(azidomethyl)-4-fluoro-2-iodobenzene
  参考文献：
  名称：

  HIV INTEGRASE INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涵盖了一系列公式I的双环嘧啶酮化合物，这些化合物抑制HIV整合酶并防止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得这些化合物对治疗HIV感染和艾滋病有用。该发明还涵盖了用于治疗HIV感染者的药物组合物和方法。

  公开号：

  US20070129379A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions containing an hiv integrase inhibitor and a nonionic surfactant
  申请人：Robertson K. Sandra

  公开号：US20050165000A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  Pharmaceutical compositions comprise a therapeutically effective amount of an 8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamide of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: and a nonionic surfactant; wherein R 1 , R 2 , R 3 and Q 1 are defined herein. Compounds of Formula (I) are HIV integrase inhibitors, and the pharmaceutical compositions are useful for preventing or treating HIV infection or for preventing, treating, or delaying the onset of AIDS. The pharmaceutical compositions are typically administered orally, for example, in the form of capsules or tablets, and can provide good oral bioavailability. Methods for preparing encapsulated and tabletted forms of the pharmaceutical compositions are described.

  药物组成物包括以下成分：治疗有效量的式（I）的8-羟基-1,6-萘啶并[2,3-d]嘧啶-7-羧酰胺或其药学上可接受的盐；以及一种非离子表面活性剂。其中，R1、R2、R3和Q1的定义如本文所述。式（I）的化合物是HIV整合酶抑制剂，药物组成物可用于预防或治疗HIV感染，或用于预防、治疗或延缓艾滋病的发作。这些药物组成物通常口服给药，例如以胶囊或片剂的形式，并且可以提供良好的口服生物利用度。还描述了制备药物组成物的胶囊和片剂形式的方法。
• N-(substituted benzyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamides useful as hiv integrase inhibitors
  申请人：Egbertson Melissa

  公开号：US20050176955A1

  公开（公告）日：2005-08-11

  N-(Substituted benzyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamides are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. The naphthyridine carboxamides are of Formula (I): wherein R 1 ′, R 2 ′ and R 3 ′ are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.

  N-(取代苯基)-8-羟基-1,6-萘啶-7-羧酰胺是HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂。萘啶羧酰胺的化学式为(I):其中R1'，R2'和R3'在此被定义。这些化合物在预防和治疗HIV感染以及预防、延迟发病和治疗艾滋病方面非常有用。这些化合物可以作为化合物本身或作为药物可接受的盐形式用于对抗HIV感染和艾滋病。这些化合物及其盐可以作为药物组合物中的成分，可选择与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合使用。描述了预防、治疗或延迟艾滋病发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。
• Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
  申请人：Naidu Narasimhulu B.

  公开号：US20060199956A1

  公开（公告）日：2006-09-07

  The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

  该发明涵盖了一系列公式I的环状双环嘧啶酮化合物，这些化合物抑制HIV整合酶并防止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得这些化合物可用于治疗HIV感染和艾滋病。该发明还涵盖了治疗HIV感染者的药物组合物和方法。
• N-(substituted benzyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamides useful as HIV integrase inhibitors
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US07323460B2

  公开（公告）日：2008-01-29

  N-(Substituted benzyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamides are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. The naphthyridine carboxamides are of Formula (I): wherein R1′, R2′ and R3′ are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.

  N-(取代苯基)-8-羟基-1,6-萘啶-7-羧酰胺是HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂。萘啶羧酰胺的化合物为公式（I）：其中R1'，R2'和R3'在此定义。这些化合物在预防和治疗HIV感染以及预防、延迟发病和治疗艾滋病方面非常有用。这些化合物作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式用于对抗HIV感染和艾滋病。这些化合物及其盐可以与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合使用作为制药组合物的成分。还描述了预防、治疗或延迟艾滋病发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。
• N-[4-Fluorophenyl)methyl]-4,6,7,9-tetrahydro-3-hydroxy-9,9-dimethyl-4-oxo-pyrimido[2,1-c][1,4]oxazine-2-carboxamide as an HIV integrase inhibitor
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US07491819B1

  公开（公告）日：2009-02-17

  The invention encompasses a series of bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

  该发明涉及一系列双环嘧啶酮化合物（公式I），它们能够抑制HIV整合酶并防止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得这些化合物对治疗HIV感染和艾滋病非常有用。该发明还涉及制药组合物和治疗HIV感染者的方法。