(S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione | 2379572-34-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione
• 英文别名: CC-99282；Golcadomide；2-[(3S)-2,6-dioxopiperidin-3-yl]-4-[[2-fluoro-4-[(3-morpholin-4-ylazetidin-1-yl)methyl]phenyl]methylamino]isoindole-1,3-dione
• CAS: 2379572-34-4
• 化学式: C₂₈H₃₀FN₅O₅
• 分子量: 535.575
• InChiKey: NZYDBVQXOGPDDU-QHCPKHFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 生成 (S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SOLID FORMS COMPRISING (S)-2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-4-((2-FLUORO-4-((3-MORPHOLINOAZETIDIN-1-YL)METHYL)BENZYL)AMINO)ISOINDOLINE-1,3-DIONE AND SALTS THEREOF, AND COMPOSITIONS COMPRISING AND METHODS OF USING THE SAME

  摘要：

  本文提供了与(S)-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((2-氟-4-((3-吗啉唑啉-1-基)甲基)苯基)氨基)异吲哚-1,3-二酮的盐或固态形式相关的配方、工艺、固态形式和使用方法。

  公开号：

  US20210115019A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-(hydroxymethyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione 在 甲基磺酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 (S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING (S)-2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-4-((2-FLUORO-4-((3-MORPHOLINOAZETIDIN-1-YL)METHYL)BENZYL)AMINO)ISOINDOLINE-1,3-DIONE AND METHODS OF USING THE SAME

  摘要：

  本文提供了制药组合物(例如口服剂量制剂)，包括(S)-2-(2,6-二酮哌啶-3-基)-4-((2-氟-4-((3-吗啡啶基)甲基)苯甲基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮，或其对映体、对映体混合物、互变异构体、同位素拓扑异构体或其药学上可接受的盐，以及载体或稀释剂。还提供了制备方法和使用上述制药组合物的方法。

  公开号：

  US20210113575A1

文献信息

• SUBSTITUTED 4-AMINOISOINDOLINE-1,3-DIONE COMPOUNDS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20190322647A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  Provided herein are 4-aminoisoindoline-1,3-dione compounds having the following structure: wherein R, Ring A, and n are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a 4-aminoisoindoline-1,3-dione compound, and methods for treating or preventing disorders.

  本文提供了具有以下结构的4-氨基异喹啉-1,3-二酮化合物：其中R、环A和n如本文所定义，包含有效量4-氨基异喹啉-1,3-二酮化合物的组合物，以及用于治疗或预防疾病的方法。
• METHODS OF TREATING HEMATOLOGICAL MALIGNANCIES USING 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-4-((2-FLUORO-4-((3-MORPHOLINOAZETIDIN-1-YL)METHYL)BENZYL)AMINO)ISOINDOLINE-1,3-DIONE
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20210113577A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Provided herein are methods of using 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione, or an enantiomer, a mixture of enantiomers, a tautomer, an isotopolog, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating, preventing or managing hematological malignancies.

  本文提供了使用2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((2-氟-4-((3-吗啉唑-1-基)甲基)苯甲基)氨基)异吲哚-1,3-二酮，或其对映体、对映体混合物、互变异构体、同位素类似物或其药学上可接受的盐来治疗、预防或管理血液恶性肿瘤的方法。
• METHODS OF TREATING CHRONIC LYMPHOCYTIC LEUKEMIA USING 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-4-((2-FLUORO-4-((3-MORPHOLINOAZETIDIN-1-YL)METHYL)BENZYL)AMINO)ISOINDOLINE-1,3-DIONE
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20210113574A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Provided herein are methods of using 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione, or an enantiomer, a mixture of enantiomers, a tautomer, an isotopolog, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, alone or in combination with obinutuzumab, for treating, preventing or managing chronic lymphocytic leukemia/small lymphocytic lymphoma.

  本文提供了使用2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((2-氟-4-((3-吗啉基氮杂环丙烷-1-基)甲基)苯甲基)氨基)异吲哚-1,3-二酮，或其对映体，对映体混合物，互变异构体，同位素同质体，或其药用可接受盐，单独或与奥比努珠单抗结合，用于治疗、预防或管理慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的方法。
• [EN] METHODS OF TREATING NON-HODGKIN LYMPHOMA USING 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-4-((2-FLUORO-4-((3-MORPHOLINOAZETIDIN-1-YL)METHYL)BENZYL)AMINO)ISOINDOLINE-1,3-DIONE<br/>[FR] PROCÉDÉS DE TRAITEMENT D'UN LYMPHOME NON HODGKINIEN À L'AIDE DE LA 2-(2,6-DIOXOPIPÉRIDIN-3-YL)-4-((2-FLUORO-4-((3-MORPHOLINOAZÉTIDIN-1-YL)MÉTHYL)BENZYL)AMINO)ISOINDOLINE-1,3-DIONE
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2020210418A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Provided herein are methods of using 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione, or an enantiomer, a mixture of enantiomers, a tautomer, an isotopolog, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, alone or in combination with rituximab, for treating, preventing or managing non-Hodgkin lymphoma.

  本文提供了使用2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-((2-氟-4-((3-吗啉唑啉-1-基)甲基)苯基)氨基)异吲哚-1,3-二酮，或其对映体、对映体混合物、互变异构体、同位素替代物或其药学上可接受的盐，单独或与利妥昔单抗联合，用于治疗、预防或管理非霍奇金淋巴瘤的方法。
• SUBSTITUTED 4-AMINOISOINDOLINE-1,3-DIONE COMPOUNDS AND SECOND ACTIVE AGENTS FOR COMBINED USE
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20210113576A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Provided herein are methods of using (S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione, or an enantiomer, mixture of enantiomers, tautomer, isotopolog, or pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with a second active agent for treating, preventing or managing hematological malignancies. The second active agent is one or more of an HDAC inhibitor, a BCL2 inhibitor, a BTK inhibitor, an mTOR inhibitor, a PI3K inhibitor, a PKCβ inhibitor, a SYK inhibitor, a JAK2 inhibitor, an Aurora kinase inhibitor, an EZH2 inhibitor, a BET inhibitor, a hypomethylating agent, a DOT1L inhibitor, a HAT inhibitor, a WDR5 inhibitor, a DNMT1 inhibitor, an LSD-1 inhibitor, a G9A inhibitor, a PRMT5 inhibitor, a BRD inhibitor, a SUV420H1/H2 inhibitor, a CARM1 inhibitor, a PLK1 inhibitor, an NEK2 inhibitor, an MEK inhibitor, a PHF19 inhibitor, a PIM inhibitor, an IGF-1R inhibitor, an XPO1 inhibitor, a BIRC5 inhibitor, or a chemotherapy.

  本文提供了使用(S)-2-(2,6-二酮哌啶-3-基)-4-((2-氟-4-((3-吗啡基氮杂环丙烷-1-基)甲基)苯甲基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮或其对映体、对映体混合物、互变异构体、同位素拓扑异构体或其药学上可接受的盐，与第二种活性剂联合治疗、预防或管理血液恶性肿瘤的方法。第二种活性剂是HDAC抑制剂、BCL2抑制剂、BTK抑制剂、MTOR抑制剂、PI3K抑制剂、PKCβ抑制剂、SYK抑制剂、JAK2抑制剂、极化分裂素激酶抑制剂、EZH2抑制剂、BET抑制剂、去甲基化剂、DOT1L抑制剂、HAT抑制剂、WDR5抑制剂、DNMT1抑制剂、LSD-1抑制剂、G9A抑制剂、PRMT5抑制剂、BRD抑制剂、SUV420H1/H2抑制剂、CARM1抑制剂、PLK1抑制剂、NEK2抑制剂、MEK抑制剂、PHF19抑制剂、PIM抑制剂、IGF-1R抑制剂、XPO1抑制剂、BIRC5抑制剂或化疗药物之一。