1-Ethyl-2-phenyl-azetidin | 91245-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 1-Ethyl-2-phenyl-azetidin
• 英文别名: 1-Ethyl-2-phenylazetidine；1-ethyl-2-phenylazetidine
• CAS: 91245-54-4
• 化学式: C₁₁H₁₅N
• 分子量: 161.247
• InChiKey: SFMREDQEUTUZBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Ethyl-2-phenyl-azetidin 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 3-diethylamino-1-phenyl-propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Testa,E. et al., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1964, vol. 676, p. 160 - 167

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-1-苯基丙醇 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 1-Ethyl-2-phenyl-azetidin
  参考文献：
  名称：

  氮杂环丁烷-硼烷配合物：合成，反应性和立体选择性功能化。

  摘要：

  本研究首次报道了氮杂环丁烷-硼烷配合物的合成和结构特征，以及它们在锂化反应中的反应性。硼烷与N-烷基-2-芳基氮杂环丁烷的反应中已经公开了随温度变化的立体选择性，从而可以立体选择性地制备氮杂环丁烷-硼烷配合物2和3。在环质子和BH 3之间具有顺式关系的配合物的锂化反应中，在苄基位置观察到区域选择性的氢/锂排列团体。相反，在缺乏这种立体化学要求的复合物中发现很少或没有反应性。为了阐明锂化/亲电子捕获序列的立体选择性，还对锂化中间体的构型稳定性进行了研究。计算有助于支持有关这些氮杂环丁烷-硼烷配合物的结构和反应性的实验观察。数据表明，BH 3基团可能通过静电络合物诱导的邻近效应来促进锂化反应。有趣的是，已经开发了用于合成N-烷基-2，2-二取代的氮杂环丁烷的新的合成策略。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b01441

文献信息

• COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF HELIOS PROTEIN
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20210147383A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: Z is CR 6 R 6 or C═O; Ring A is: and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , m, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit Helios protein, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

  公开的化合物为Formula (I)的化合物或其盐，其中：Z为CR6R6或C═O；环A为：而R1、R2、R3、R4、R5、m和n在此处有定义。还公开了使用这些化合物抑制Helios蛋白的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增生性疾病（如癌症）方面非常有用。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP3106463A1

  公开（公告）日：2016-12-21

  Compounds of Formula (I) in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

  式（I）化合物（其中 R1、R2、R3、R4、X、Y 和 n 具有说明书中给出的含义）是 Trk 激酶的抑制剂，可用于治疗可使用 Trk 激酶抑制剂治疗的疾病。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2350071B1

  公开（公告）日：2014-01-08
• Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2725028B1

  公开（公告）日：2016-05-25
• Method of Treatment Using Substituted Imidazo[1,2b]Pyridazine Compounds
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US20190169193A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  Methods for treating a disease or disorder selected from pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease, Typanosoma cruzi infection and osteolytic disease in a mammal, which comprise administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and n have the meanings given in the specification.