[EN] IMIDAZO[1,2-a]PYRAZINE-4-ONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND DRUGS CONTAINING SAME<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZO[1,2-a]PYRAZINE-4-ONE, LEUR PREPARATION ET LES MEDICAMENTS LES CONTENANT
申请人:RHONE-POULENC RORER S.A.
公开号:WO1995026352A1
公开(公告)日:1995-10-05
(EN) Compounds of formula (I), wherein ring A is selected from rings 1, 2 and 3, wherein R is a CH2 radical or a sulphur, oxygen or nitrogen atom substituted by an alkyl radical, salts thereof, preparation thereof and drugs containing same. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.(FR) Composés de formule (I) dans laquelle le cycle A est choisi parmi les cycles (1, 2 et 3) dans lesquels R représente un radical CH2 ou un atome de soufre, d'oxygène ou d'azote substitué par un radical alkyle, leurs sels, leur préparation et les médicaments les contenant. Les composés de formule (I) présentent des propriétés pharmacologiques intéressantes. Ces composés sont des antagonistes du récepteur de l'acide $g(a)-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique (AMPA), connu aussi sous le nom de récepteur du quisqualate. Par ailleurs, les composés de formule (I) sont des antagonistes non compétitifs du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et, plus particulièrement, ce sont des ligands pour les sites modulateurs de la glycine du récepteur NMDA.