(3S,4R)-3-methyl-1,6-diazaspiro[3,4]octane disuccinate | 2230683-33-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3S,4R)-3-methyl-1,6-diazaspiro[3,4]octane disuccinate
• CAS: 2230683-33-5
• 化学式: 2C₄H₆O₄*C₇H₁₄N₂
• 分子量: 362.38
• InChiKey: VGIXZIFPUDAICZ-LEUCUCNGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.11
• 重原子数：
  17.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  98.66
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S,4R)-3-methyl-1,6-diazaspiro[3,4]octane disuccinate 在 potassium phosphate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 23.5h， 生成 迪高替尼
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING 7H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE DERIVATIVES AND SYNTHETIC INTERMEDIATES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了制备7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的方法，这些衍生物可用作Janus激酶（JAK）抑制剂，其中间体以及制备中间体的方法。本发明提供了使用（3S,4R）-1-苄基-3-甲基-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷的盐与有机酸制备3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈的方法。

  公开号：

  US20200216470A1
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸 、 (3S,4R)-3-methyl-1,6-diazaspiro[3.4]octane 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以5.143 kg的产率得到(3S,4R)-3-methyl-1,6-diazaspiro[3,4]octane disuccinate
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING 7H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE DERIVATIVES AND SYNTHETIC INTERMEDIATES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了制备7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的方法，这些衍生物可用作Janus激酶（JAK）抑制剂，其中间体以及制备中间体的方法。本发明提供了使用（3S,4R）-1-苄基-3-甲基-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷的盐与有机酸制备3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈的方法。

  公开号：

  US20200216470A1

文献信息

• ７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の製造方法及びその合成中間体
  申请人：日本たばこ産業株式会社

  公开号：WO2018117152A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  本発明は、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤として有用な７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の製造方法、その中間体及びその中間体の製造方法を提供する。本発明は、（３Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−３−メチル−１，６−ジアザスピロ［３．４］オクタンの有機酸との塩を用いた３−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−メチル−６−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン−１−イル］−３−オキソプロパンニトリルの製造方法を提供する。

  本发明提供了一种制备7H-吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物作为Janus激酶（JAK）抑制剂的方法，以及其中间体和中间体的制备方法。本发明提供了一种使用（3S,4R）-1-苄基-3-甲基-1,6-二氮杂[3.4]辛烷有机酸盐来制备3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮杂[3.4]辛烷-1-基]-3-氧代丙腈的方法。