(3-bromo-propyl)-[1-phenyl-meth-(E)-ylidene]-amine | 1026774-20-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3-bromo-propyl)-[1-phenyl-meth-(E)-ylidene]-amine
• 英文别名: benzylidene-(3-bromo-1-propylamine)
• CAS: 1026774-20-8
• 化学式: C₁₀H₁₂BrN
• 分子量: 226.116
• InChiKey: GPQCYILGXAWKIY-FMIVXFBMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.89
• 重原子数：
  12.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  12.36
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-bromo-propyl)-[1-phenyl-meth-(E)-ylidene]-amine 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以89%的产率得到N-benzyl azetidine
  参考文献：
  名称：

  由N-（ω-卤代烷基）亚胺合成氮丙啶和氮杂环丁烷

  摘要：

  N-（2-卤代烷基）和N-（3-卤代烷基）亚胺是通过两步法合成氮丙啶和氮杂环丁烷的方便底物，该过程涉及亲核试剂在亚氨基键上诱导的加成，然后进行分子内亲核取代。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(94)80039-1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴丙胺氢溴酸盐 、 苯甲醛 在 sodium hydroxide 、 magnesium sulfate 作用下， 以 水 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以95%的产率得到(3-bromo-propyl)-[1-phenyl-meth-(E)-ylidene]-amine
  参考文献：
  名称：

  N-杂环卡宾添加到亚胺：苯二酚辅助咪唑鎓部分的质子化和从亚胺衍生的Breslow中间体的产生。

  摘要：

  咪唑鎓亚胺盐与碱之间的反应导致通过中间N杂环卡宾形成CC键。在近端OH部分存在的情况下，卡宾通过酚盐的分子内去质子化作用而形成卡宾。对于简单的亚胺，反应性布雷斯洛型中间体可形成六元和七元环，从而获得新的杂环。

  DOI：

  10.1021/ol802572n

文献信息

• Reactivity of N-(ω-haloalkyl)-β-lactams with regard to lithium aluminium hydride: novel synthesis of 1-(1-aryl-3-hydroxypropyl)aziridines and 3-aryl-3-(N-propylamino)propan-1-ols
  作者：Matthias D'hooghe、Stijn Dekeukeleire、Norbert De Kimpe

  DOI：10.1039/b719686e

  日期：——

  1-(1-aryl-3-hydroxypropyl)aziridines through an unprecedented conversion of beta-lactams into 2,3-unsubstituted aziridine derivatives. Unexpectedly, 4-aryl-1-(3-bromopropyl)azetidin-2-ones underwent dehalogenation towards 3-aryl-3-(N-propylamino)propan-1-ols upon treatment with LiAlH(4). 1-(1-Aryl-3-hydroxypropyl)aziridines were further elaborated by means of ring opening reactions using benzyl bromide in acetonitrile

  首次评估了4-芳基-1-（2-氯乙基）氮杂环丁烷-2-酮和4-芳基-1-（3-溴丙基）氮杂环丁烷-2-酮对氢化铝锂的反应性。通过将β-内酰胺前所未有地转化为2,3-未取代的氮丙啶衍生物，将4-芳基-1-（2-氯乙基）氮杂环丁烷-2-酮转化为新型的1-（1-芳基-3-羟丙基）氮丙啶。出乎意料的是，在使用LiAlH（4）处理后，4-芳基-1-（3-溴丙基）氮杂环丁烷-2-酮经历了向3-芳基-3-（N-丙基氨基）丙烷-1-醇的脱卤反应。通过使用苄基溴在乙腈中向3-芳基-3- [N-苄基-N-（2-溴乙基）氨基]丙烷-1的开环反应进一步修饰1-（1-芳基-3-羟丙基）氮丙啶-醇，并使用氯化铝（iii）在乙醚中，得到3-芳基-3- [N-（2-氯乙基）氨基]丙烷-1-醇。
• N-Substituted Indenoisoquinolines and Syntheses Thereof
  申请人：Cushman Mark S.

  公开号：US20080318995A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  N-Substituted indenoisoquinoline compounds, and pharmaceutical formulations of N-substituted indenoisoquinoline compounds are described. Also described are processes for preparing N-substituted indenoisoquinoline compounds. Also described are methods for treating cancer in mammals using the described N-substituted indenoisoquinoline compounds or pharmaceutical formulations thereof.

  本发明涉及N-取代的茚并异喹啉化合物及其制备方法，以及N-取代的茚并异喹啉化合物的药物制剂。同时，还描述了制备N-取代的茚并异喹啉化合物的方法。本发明还涉及使用所述的N-取代的茚并异喹啉化合物或其药物制剂治疗哺乳动物癌症的方法。
• N-substituted indenoisoquinolines and syntheses thereof
  申请人：Cushman Mark S.

  公开号：US20120101119A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  N-Substituted indenoisoquinoline compounds, and pharmaceutical formulations of N-substituted indenoisoquinoline compounds are described. Also described are processes for preparing N-substituted indenoisoquinoline compounds. Also described are methods for treating cancer in mammals using the described N-substituted indenoisoquinoline compounds or pharmaceutical formulations thereof.

  本发明涉及N-取代吲哚异喹啉化合物及其药物制剂。还描述了制备N-取代吲哚异喹啉化合物的过程。还描述了使用所述N-取代吲哚异喹啉化合物或其药物制剂治疗哺乳动物癌症的方法。
• N-SUBSTITUTED INDENOISOQUINOLINES AND SYNTHESES THEREOF
  申请人：CUSHMAN Mark S.

  公开号：US20140336188A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  N-Substituted indenoisoquinoline compounds, and pharmaceutical formulations of N-substituted indenoisoquinoline compounds are described. Also described are processes for preparing N-substituted indenoisoquinoline compounds. Also described are methods for treating cancer in mammals using the described N-substituted indenoisoquinoline compounds or pharmaceutical formulations thereof.

  本文描述了N-取代吲哚异喹啉化合物及其药物配方，并描述了制备N-取代吲哚异喹啉化合物的过程。同时，本文还描述了使用所述N-取代吲哚异喹啉化合物或其药物配方治疗哺乳动物癌症的方法。
• Alpha-vinyl-alpha-aminoacids and their esters and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0008657A1

  公开（公告）日：1980-03-19

  Novel α-vinyl-α-aminoacids having the formula wherein R has the signification given in the description and R1 is H or C1-C18 alkyl, e.g. the compounds of the formulas and are prepared e.g. by treating a derivative of the formula with a strong base and an alkylating agent, followec by hydrolysis. The novel aminoacids are useful for treating hypertension, as gastric secretion inhibitors, antihistamine antiallergics and antitumor agents. Furthermore, they exhibit enzyme inhibition.

  新型α-乙烯基-α-氨基酸，其式如下 其中 R 具有说明中给出的含义，R1 是 H 或 C1-C18 烷基，例如式子为 和 式的衍生物与强碱和烷基反应制备。 用强碱和烷基化剂处理，然后通过水解制备。新型氨基酸可用于治疗高血压、胃分泌抑制剂、抗组胺抗过敏剂和抗肿瘤剂。此外，它们还具有酶抑制作用。