4-propionamidophenyl propionate | 63579-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 英文名称: 4-propionamidophenyl propionate
• 英文别名: N-(p-propionyloxyphenyl)propionamide；p-Amino-phenol-dipropionat；[4-(Propanoylamino)phenyl] propanoate
• CAS: 63579-08-8
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₃
• 分子量: 221.256
• InChiKey: BPBBVEWCHZTFSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-propionamidophenyl propionate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 对丙胺酚
  参考文献：
  名称：

  哌啶（哌嗪）-酰胺取代的衍生物作为多靶点抗精神病药的合成和药理评价。

  摘要：

  我们报告了与多巴胺和5-羟色胺受体的多配体方法一系列新型酰胺-哌啶（哌嗪）衍生物的优化。在衍生物中，化合物11显示出高亲和力为d 2，5-HT 1A和5-HT 2A受体，但低亲和性对5-HT 2C和组胺H 2 1受体和人ether-A-GO-中间人相关基因（hERG）通道。体内化合物11即使在测试的最高剂量下，阿扑吗啡引起的攀爬，MK-801引起的活动过度和DOI引起的头部抽搐也没有明显的僵直。另外，它在CAR测试中表现出抑制作用。此外，在一个新颖的物体识别任务中，它显示了识别属性。因此，化合物11是有希望的候选多靶点抗精神病药。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127506
• 作为产物：
  描述：

  对丙胺酚 、 丙酸酐 在 吡啶 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 4-propionamidophenyl propionate
  参考文献：
  名称：

  O'Connor, Charmian J.; Mitha, Amin S. H., Australian Journal of Chemistry, 1986, vol. 39, # 2, p. 259 - 269

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 醋酸巴多昔芬及其中间体的制备方法
  申请人：四川科伦药业股份有限公司

  公开号：CN105085365B

  公开（公告）日：2018-06-19

  本发明公开了醋酸巴多昔芬中间体及醋酸巴多昔芬中间体的制备方法。本发明还公开了用醋酸巴多昔芬中间体制备醋酸巴多昔芬的方法。本发明提供了制备醋酸巴多昔芬关键新中间体如式(Ⅱ)所示，该中间体以C1‑6烷酰基为保护基，采用该中间体制备醋酸巴多昔芬具有以下优点：1、避免了传统方法(以苄基为保护基团保护酚基)脱去保护基时所需的高危险性的高压加氢氢化反应，极大降低实验危险性；2、节约了反应时间，降低了工业能耗；3、本发明的反应不需要较大比例量的钯碳，反应条件温和，操作方便，对环境友好，适合工业化生产。
• Process for producing N-acyl-acyloxy aromatic amines
  申请人：CELANESE CORPORATION

  公开号：EP0168908B1

  公开（公告）日：1988-12-07
• US4568763A
  申请人：——

  公开号：US4568763A

  公开（公告）日：1986-02-04
• Synthesis and pharmacological evaluation of piperidine (piperazine)-amide substituted derivatives as multi-target antipsychotics
  作者：Ling Huang、Lanchang Gao、Xiaohua Zhang、Lei Yin、Jintao Hu、Ting Song、Yin Chen

  DOI：10.1016/j.bmcl.2020.127506

  日期：2020.10

  We report the optimisation of a series of novel amide-piperidine (piperazine) derivatives using the multiple ligand approach with dopamine and serotonin receptors. Of the derivatives, compound 11 exhibited high affinity for the D2, 5-HT1A, and 5-HT2A receptors, but low affinity for the 5-HT2C and histamine H1 receptors and human ether-a-go-go-related gene (hERG) channels. In vivo, compound 11 reduced

  我们报告了与多巴胺和5-羟色胺受体的多配体方法一系列新型酰胺-哌啶（哌嗪）衍生物的优化。在衍生物中，化合物11显示出高亲和力为d 2，5-HT 1A和5-HT 2A受体，但低亲和性对5-HT 2C和组胺H 2 1受体和人ether-A-GO-中间人相关基因（hERG）通道。体内化合物11即使在测试的最高剂量下，阿扑吗啡引起的攀爬，MK-801引起的活动过度和DOI引起的头部抽搐也没有明显的僵直。另外，它在CAR测试中表现出抑制作用。此外，在一个新颖的物体识别任务中，它显示了识别属性。因此，化合物11是有希望的候选多靶点抗精神病药。
• O'Connor, Charmian J.; Mitha, Amin S. H., Australian Journal of Chemistry, 1986, vol. 39, # 2, p. 259 - 269
  作者：O'Connor, Charmian J.、Mitha, Amin S. H.

  DOI：——

  日期：——