prasugrel monohydrogensulfate | 1191933-01-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: prasugrel monohydrogensulfate
• 英文别名: prasugrel sulfuric acid；2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrogensulfate；prasugrel sulfate；prasugrel hydrogen sulfate；5-(2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate hydrogen sulfate；2-acetyloxy-5-(α-cycloproylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine bisulfate；[5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-2-yl] acetate;sulfuric acid
• CAS: 1191933-01-3
• 化学式: C₂₀H₂₀FNO₃S*H₂O₄S
• 分子量: 471.528
• InChiKey: ZNVPRXPFKKDRBO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.24
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  158
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  prasugrel maleate salt 在 硫酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 以50%的产率得到prasugrel monohydrogensulfate
  参考文献：
  名称：

  Hydrogensulfate salt of 2-acetoxy-5-(a-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine and its preparation

  摘要：

  公开号：

  EP2112155B1

文献信息

• [EN] ACID ADDITION SALTS OF PRASUGREL AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME<br/>[FR] SELS D'ADDITION AVEC DES ACIDES DE PRASUGREL ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：RATIOPHARM GMBH

  公开号：WO2009129983A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The invention relates to acid addition salts of Prasugrel, a process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising the same. In particular the application relates to salts of Prasugrel with benzenesulfonic and naphthalinesulfonic acids.

  该发明涉及普拉格雷的酸加盐、其制备方法以及包含它们的制药组合物。特别是，该申请涉及普拉格雷与苯磺酸和萘磺酸的盐。
• 一种普拉格雷硫酸氢盐新晶型及其制备方法
  申请人：天津科技大学

  公开号：CN107814810A

  公开（公告）日：2018-03-20

  本发明公开了一种新的普拉格雷硫酸氢盐(式II)的结晶；以及该晶体或其结晶的制备方法。本发明提供的普拉格雷硫酸氢盐或其结晶的制备方法的优点为操作条件简单易控，通过XRD谱图可以证实，产品结晶度高，晶体粒度较大、晶体表面光洁；过滤和干燥速度快，提高了制备过程效率，更有利于药物制剂制备中的应用。
• THE HYDROSULFATE OF PRASUGREL, ITS PHARMACEUTICAL COMBINATION AND USES THEREOF
  申请人：Lunan Pharmaceutical Group Corporation

  公开号：EP2325187A1

  公开（公告）日：2011-05-25

  The present invention provides the prasugrel bisulfate of formula (II) and pharmaceutical composition and use thereof. Prasugrel bisulfate of the present invention has good stability, oral absorbability, metabolic activity and platelet aggregation inhibition effect, and low toxicity, and is therefore a promising anticoagulant for preventing or treating diseases associated with thrombosis or embolism.

  本发明提供了式（II）的普拉格雷硫酸盐及其药物组合物和用途。本发明的普拉格雷硫酸盐具有良好的稳定性、口服吸收性、代谢活性和血小板聚集抑制作用，毒性低，因此是一种有前途的抗凝血药物，用于预防或治疗与血栓形成或栓塞相关的疾病。
• [EN] CRYSTALLINE FORMS OF PRASUGREL SALTS<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES DE SELS DE PRASUGREL
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2011127300A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  Salts of prasugrel were prepared including, for example, crystalline forms of prasugrel hydrobromide. These salts are useful, for example, in medicaments that inhibit the aggregation of platelets.

  制备了prasugrel的盐类，包括prasugrel盐酸盐的结晶形式。这些盐类在抑制血小板聚集的药物中很有用。
• 一种普拉格雷硫酸氢盐晶型IV及其制备方法
  申请人：天津科技大学

  公开号：CN107915743A

  公开（公告）日：2018-04-17

  本发明公开了一种新的普拉格雷硫酸氢盐晶型IV(式II)的结晶；以及该晶体或其结晶的制备方法。将普拉格雷溶解于有机溶剂中，搅拌下缓慢滴加浓硫酸或者浓硫酸与溶剂混合液，普拉格雷与浓硫酸反应摩尔比为1∶1‑1.1，溶液搅拌加热至溶清，冷却结晶至出晶，用常规的方法过滤烘干就可以得到普拉格雷硫酸氢盐晶型IV。通过XRD谱图可以证实，产品结晶度高，晶体粒度较大、晶体表面光洁；过滤和干燥速度快，提高了制备过程效率，更有利于药物制剂制备中的应用。