7-(phenylacetyl-2-thienylacetyl)amino-3-acetoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid | 55982-33-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 7-(phenylacetyl-2-thienylacetyl)amino-3-acetoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid
• 英文别名: (6R)-3-(acetyloxymethyl)-8-oxo-7-[(3-oxo-4-phenyl-2-thiophen-2-ylbutanoyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• CAS: 55982-33-7
• 化学式: C₂₄H₂₂N₂O₇S₂
• 分子量: 514.58
• InChiKey: PPDBTUSLGVHRAA-MTNXOHHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  184
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  monosilyltrifluoroacetamide 、 sodium cephalothin 、 苯乙酰氯 在 三甲基氯硅烷 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 7-(phenylacetyl-2-thienylacetyl)amino-3-acetoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Process for the production of 7-acylamidocephalosporins

  摘要：

  通过在硅基试剂存在下，将7-酰胺基头霉素与酰化剂反应，可以生产新的7-二酰亚基亚胺头霉素。这些7-二酰亚基亚胺头霉素被裂解，以产生含有不同酰胺基团的头霉素。因此，通过目前的方法，发酵产生的头霉素中的氨基己二酰基团被不同的酰基团替换。所生产的头霉素是抗生素，对革兰氏阴性和革兰氏阳性病原体具有增强的活性。

  公开号：

  US04014873A1

文献信息

• 7-Diacyl cephalosporins
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04058661A1

  公开（公告）日：1977-11-15

  New 7-diacylimido cephalosporins are produced by reacting 7-acylamido cephalosporins with an acylating agent in the presence of a silyl reagent. The 7-diacylimido cephalosporins are cleaved to produce cephalosporins containing a different acylamido moiety. Thus, the aminoadipoyl group of cephalosporins produced by fermentation is replaced by a different acyl group by the process of the present invention. The cephalosporins produced are antibiotics having enhanced activity against gram-negative and gram-positive pathogens.

  新的7-二酰亚胺头孢菌素是通过将7-酰胺头孢菌素与酰化剂在硅烷试剂存在下反应而产生的。7-二酰亚胺头孢菌素被裂解以产生含有不同酰胺基团的头孢菌素。因此，发酵产生的头孢菌素中的氨基己二酰基基团被本发明的方法中的不同酰基替换。产生的头孢菌素是具有增强活性对抗革兰氏阴性和革兰氏阳性病原体的抗生素。
• 7-.alpha.-Methoxy cephalosporins
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04297488A1

  公开（公告）日：1981-10-27

  Process and intermediate products useful in the preparation of cephalosporin compounds having a substituent at the 7-position in place of hydrogen are provided. The new cephalosporin compounds are active against various gram-negative and gram-positive organisms.

  提供了在制备7位氢原子替代的头孢菌素化合物中有用的过程和中间产物。这些新的头孢菌素化合物对各种革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物都具有活性。
• Cephalosporin intermediates
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04324890A1

  公开（公告）日：1982-04-13

  Process and intermediate products useful in the preparation of cephalosporin compounds having a substituent at the 7-position in place of hydrogen are provided. The new cephalosporin compounds are active against various gram-negative and gram-positive organisms.

  提供了在制备7-位替代氢的头孢菌素化合物时有用的过程和中间产物。新的头孢菌素化合物对各种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物活性。
• Cephalosporin antibiotics
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04338437A1

  公开（公告）日：1982-07-06

  Process and intermediate products useful in the preparation of cephalosporin compounds having a substituent at the 7-position in place of hydrogen are provided. The new cephalosporin compounds are active against various gram-negative and gram-positive organisms.

  提供在制备取代氢原子的头孢菌素化合物时有用的过程和中间产物。新的头孢菌素化合物对各种革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有活性。
• 7-Diacylimido cephalosporins
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04107432A1

  公开（公告）日：1978-08-15

  New 7-diacylimido cephalosporins are produced by reacting 7-acylamido cephalosporins with an acylating agent in the presence of a silyl reagent. The 7-diacylimido cephalosporins are cleaved to produce cephalosporins containing a different acylamido moiety. Thus, the aminoadipoyl group of cephalosporins produced by fermentation is replaced by a different acyl group by the process of the present invention. The cephalosporins produced are antibiotics having enhanced activity against gram-negative and gram-positive pathogens.

  通过在硅基试剂存在下，将7-酰胺头孢菌素与酰化剂反应，可以生产新的7-二酰亚胺头孢菌素。这些7-二酰亚胺头孢菌素可以被裂解，以产生含有不同酰胺基团的头孢菌素。因此，发酵生产的头孢菌素中的氨基己二酸基团被本发明的方法中的不同酰基取代。生产的头孢菌素是一种对革兰氏阴性和革兰氏阳性病原体具有增强活性的抗生素。