二乙基氰化铝 | 5804-85-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物
• 中文名称: 二乙基氰化铝
• 中文别名: 氰化二乙基铝
• 英文名称: diethylaluminium cyanide
• 英文别名: diethylaluminum cyanide；Nagata's reagent；cyanodiethylaluminum；Et₂AlCN；nagata’s reagent
• CAS: 5804-85-3
• 化学式: C₅H₁₀AlN
• 分子量: 111.123
• InChiKey: KWMUAEYVIFJZEB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  150 °C(Press: 0.07 Torr)
• 密度：
  0.87 g/mL at 20 °C
• 闪点：
  45 °F

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.58
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  23.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险品标志：
  T+,F,N
• 安全说明：
  S36/37,S45,S60,S61,S62
• 危险类别码：
  R67,R38,R63,R32,R26/27/28,R50/53,R11,R48/20,R65
• WGK Germany：
  3
• 危险标志：
  GHS02,GHS06,GHS08,GHS09
• 危险品运输编号：
  UN 3123 6.1/PG 1
• 危险性描述：
  H225,H300 + H330,H304,H311,H315,H336,H361d,H373,H400
• 危险性防范说明：
  P210,P260,P264,P273,P280,P284

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二乙基氰化铝 在 2,4,6-三甲基吡啶 、 三氟甲磺酸酐 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 8-环丙基-1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-甲腈
  参考文献：
  名称：

  Benzamide derivatives and uses related thereto

  摘要：

  公式I的苯甲酰胺衍生物已被描述，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病、肥胖和相关疾病和紊乱方面：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和n如本文所定义。

  公开号：

  US20070299080A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氰硅烷 、 三乙基铝 以 甲苯 为溶剂， 生成 二乙基氰化铝
  参考文献：
  名称：

  二萜类阿维拉酮的合成研究

  摘要：

  报道了一种制备具有四环骨架的抗疟疾二萜类天然产物 Aberrarone 的方法。6-5-5 三环骨架立体选择性制备的关键包括 Nagata 试剂介导构建 C1 全碳季中心和金催化通过 C-H 插入合成环戊烯酮。

  DOI：

  10.3762/bjoc.18.173
• 作为试剂：
  描述：

  氰化钾 、 (1S,4aS,4bR,9R,10aS)-[9'α-(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,9,10,10a-dodecahydro-1β-methoxycarbonyl-8-(2',2'-dimethoxyethyl)-1α,4aβ-dimethylphenanthren-7-one 在 18-冠醚-6 、 二乙基氰化铝 作用下， 以 甲苯 、 苯 为溶剂， 反应 20.0h， 以75%的产率得到(4S,5S,7R,8R,9R,10S,16R)-7α-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-8β-cyano-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,15,16-tetradecahydro-4β-methoxycarbonyl-16β-methoxy-17-oxa-cyclopenta[a]-4α,10β-dimethylphenanthrene
  参考文献：
  名称：

  Approach to the Synthesis of Antitumor Quassinoids from Labdane Diterpenes:  An Efficient Synthesis of a Picrasane-Related Intermediate

  摘要：

  [GRAPHICS]The tetracyclic ketal 24, a suitable intermediate for the synthesis of antitumor pentacyclic quassinoids, has been efficiently prepared from communic acids (5a-c), via methyl ketone 9, The synthetic sequence from 9 to 24 consists of 15 steps in 12% overall yield.

  DOI：

  10.1021/ol0065322

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009152025A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其可用作脂肪酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病性神经病、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• Gold(I)-Catalyzed 7-<i>exo-dig</i> Cyclization: A Key Step to Access the Bicyclo[4.2.1]nonane Skeleton of Vibsatin A, a Neurotrophic Diterpenoid
  作者：Luca Allievi、Sabrina Dhambri、Rongyu Sun、Mohamed Selkti、Marie-Isabelle Lannou、Geoffroy Sorin、Janick Ardisson

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c01757

  日期：2021.7.2

  Vibsatin A is a new neurotrophic vibsane-type diterpenoid comprising a bridged bicyclo[4.2.1]nonane skeleton. Inspired by Sawamura’s works, we generated the bicyclic backbone through a Conia-ene-derived 7-exo-dig cyclization from an enantiomerically enriched TIPS-based silyl enol ether. The reaction, catalyzed by a sensitive gold(I) complex, was efficiently performed on a large scale by glovebox free

  Vibsatin A 是一种新的神经营养型 vibsane 型二萜，包含桥连的双环 [4.2.1] 壬烷骨架。受 Sawamura 工作的启发，我们通过 Conia-ene 衍生的 7 -exo-dig环化从富含对映异构体的基于 TIPS 的甲硅烷基烯醇醚生成双环骨架。该反应由敏感的金 (I) 络合物催化，通过无手套箱技术大规模有效地进行。此外，该系统的形状被用于所有立体中心的后续安装。
• MCH antagonists for the treatment of obesity
  申请人：Palani Anandan

  公开号：US20050004121A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The present invention discloses methods of using antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes, as well as novel compounds which are antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH). In other aspects, the invention is directed to pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods for preparing such compounds. Compounds of the invention generally have the structure: where the substituents are as defined herein.

  本发明公开了使用黑素浓缩激素（MCH）拮抗剂治疗肥胖、代谢紊乱、食欲紊乱（如过度进食）和糖尿病的方法，以及作为黑素浓缩激素（MCH）拮抗剂的新化合物。在其他方面，本发明涉及包含这种MCH拮抗剂的药物组合物，以及制备这种化合物的方法。本发明的化合物通常具有以下结构： 其中取代基如本文所定义。
• Applications of the Sulfinimine-Mediated Asymmetric Strecker Synthesis to the Synthesis of α-Alkyl α-Amino Acids
  作者：Franklin A. Davis、Seung Lee、Huiming Zhang、Dean L. Fanelli

  DOI：10.1021/jo001179z

  日期：2000.12.1

  yields. The diastereoselectivity is largely dependent on the E/Z isomer ratio of the ketosulfinimine. Hydrolysis of the diastereomerically pure amino nitriles affords enantiopure alpha-alkyl alpha-amino acids in moderate to good yields.

  将Et（2）AlCN和i-PrOH加至酮亚磺胺（N-亚磺酰基亚胺）可以中等至良好的产率获得相应的α-烷基α-氨基腈。非对映选择性在很大程度上取决于酮亚磺胺的E / Z异构体比率。非对映体纯氨基腈的水解以中等至良好的产率提供对映体纯的α-烷基α-氨基酸。
• Synthesis and Antifungal Activity of Novel Thiazole-Containing Triazole Antifungals. II. Optically Active ER-30346 and Its Derivatives.
  作者：Akihiko TSURUOKA、Yumiko KAKU、Hiroyuki KAKINUMA、Itaru TSUKADA、Manabu YANAGISAWA、Kazumasa NARA、Toshihiko NAITO

  DOI：10.1248/cpb.46.623

  日期：——

  A series of novel thiazole-containing triazole antifungals was synthesized and evaluated for antifungal activity against a variety of clinically isolated pathogenic fungi in vitro and against systemic candidosis in vivo. These compounds showed potent antifungal activities in vitro and in vivo. In particular, (2R, 3R)-3-[4-(4-cyanophenyl)thiazol-2-yl]-2-(2, 4-difluorophenyl)-1-(1H-1, 2, 4-triazol-1-yl)-2-butanol (12g; ER-30346) showed potent and well-balanced in vitro activities and potent in vivo efficacy, and had a good safety profile.

  一系列含有噻唑结构的三唑类抗真菌药物被合成并评估了它们对临床分离的各种致病真菌的体外抗真菌活性以及对体内系统性念珠菌病的疗效。这些化合物在体内外均显示出强大的抗真菌活性。特别是，(2R, 3R)-3-[4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基]-2-(2, 4-二氟苯基)-1-(1H-1, 2, 4-三唑-1-基)-2-丁醇（12g；ER-30346）显示出强大的且平衡良好的体外活性以及强效的体内疗效，并且具有良好的安全性特征。