摘要 三种新的
利多卡因和苯基
氰酰胺衍
生物配体的式K [Pt(3,5-(NO 2)2 pcyd)2(LC)],1,K [Pt(3,5-(CF 3)]的
铂(II)配合物2 pcyd)2(LC)],2,K [Pt(3,5-Cl 2 pcyd)2(LC)],3(LC:
利多卡因,3,5-(NO 2)2 pcyd:3,5-
二硝基苯基
氰酰胺3,5-(CF 3)2 pcyd:3,5-双(三
氟甲基)苯基
氰酰胺,3,5-Cl 2pcyd:3,5-二
氯苯基
氰酰胺)已经合成并充分表征。评估了对一组人类肿瘤
细胞系的细胞摄取,DNA平台化和细胞毒性。配合物1 - 3显示在对人卵巢癌的体外抗增殖活性(A2780),结肠直肠腺癌(HT29)一个显著,乳腺癌(MCF-7),肝脏肝细胞癌(肝癌HepG-2)和肺腺癌(A549)的癌
细胞系。所有复合物均比
顺铂更具活性,并遵循趋势1 > 2 > 3。机理研究表明,Pt(I