香豆素 (2 H-1-benzopyran-2-one) 是可从多种植物中分离出来的衍
生物,据报道具有抗凝、抗菌、抗炎或抗癌活性。其中一些结构目前已被批准用于治疗心血管疾病,如抗生素或抗癌药物。鉴于这种结构的巨大潜力和有限的研究集中于苯并
吡喃酮杂环的碳 8 衍生的分子,我们在这个项目中合成了 38 种
香豆素衍
生物,通过用一些芳香族和脂肪族取代的
哌啶取代苯并
吡喃环的碳 8 和
哌嗪类。由于其中一些结构已经显示出一些
碳酸酐酶 (CA) 抑制作用,并且据报道 CA 酶与炎症密切相关,合成的衍
生物在体外评估了它们的抗炎活性。结果表明化合物20和31显示出有希望的抗炎活性,因为它们表现出比参考药物更好的活性。