methyl 4-(bromomethyl)-6-chloronicotinate | 1430058-66-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 4-(bromomethyl)-6-chloronicotinate
• 英文别名: Methyl 4-(bromomethyl)-6-chloronicotinate；methyl 4-(bromomethyl)-6-chloropyridine-3-carboxylate
• CAS: 1430058-66-4
• 化学式: C₈H₇BrClNO₂
• 分子量: 264.506
• InChiKey: XVLYRAFILGZAOI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-(bromomethyl)-6-chloronicotinate 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 正丁醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-[(2S)-2-(6-chloro-3-oxo-1,3-dihydro-2H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-2-yl)-3-(3,5-difluorophenyl)propyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
  参考文献：
  名称：

  ISOINDOLINONE AND PYRROLOPYRIDINONE DERIVATIVES AS AKT INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了异吲哚酮和吡咯吡啶酮衍生物，以及它们的组合物和使用方法，这些衍生物抑制丝氨酸/苏氨酸激酶Akt的活性，对于治疗与Akt活性相关的疾病，例如癌症和其他疾病，具有益处。

  公开号：

  US20130096144A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-4-甲基吡啶-3-羧酸甲酯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 5.0h， 以18.9%的产率得到methyl 4-(bromomethyl)-6-chloronicotinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION
  [FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES

  摘要：

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。

  公开号：

  WO2017197051A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 1,1'-BIPHENYL COMPOUNDS AND METHODS USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS 1,1'-BIPHÉNYLE SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021158481A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention includes substituted 1,1'-biphenyl compounds, analogues thereof, and compositions comprising the same. In one aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, or prevent hepatitis B virus (HBV) and/or hepatitis D virus (HDV) infections in a patient. In another aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, and/or prevent cancer in a patient.

  本发明包括取代的1,1'-联苯化合物，其类似物，以及包含它们的组合物。在一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善或预防患者体内的乙型肝炎病毒（HBV）和/或丙型肝炎病毒（HDV）感染。在另一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善和/或预防患者体内的癌症。
• Isoindolinone and pyrrolopyridinone derivatives as Akt inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US08895571B2

  公开（公告）日：2014-11-25

  The present invention provides isoindolinone and pyrrolopyridinone derivatives, as well as their compositions and methods of use, that inhibit the activity of the serine/threonine kinase, Akt, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Akt including, for example, cancer and other diseases.

  本发明提供了异吲哚酮和吡咯吡啶酮衍生物，以及它们的组合物和使用方法，可以抑制丝氨酸/苏氨酸激酶Akt的活性，并且在治疗与Akt活性相关的疾病，例如癌症和其他疾病方面是有用的。
• TETRAHYDRONAPHTHALENE AND TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：EP3689868A1

  公开（公告）日：2020-08-05

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of estrogen receptor (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end at least one of a Von Hippel-Lindau ligand, a cereblon ligand, Inhibitors of Apoptosis Proteins ligand, mouse double-minute homolog 2 ligand, or a combination thereof, which binds to the respective E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，它们可用作雌激素受体（靶蛋白）的调节剂。特别是，本公开涉及双功能化合物，其一端含有 Von Hippel-Lindau 配体、cereblon 配体、凋亡蛋白抑制剂配体、小鼠双敏同源物 2 配体或其组合中的至少一种、其一端与相应的 E3 泛素连接酶结合，另一端与靶蛋白结合，从而将靶蛋白置于泛素连接酶附近，以实现对靶蛋白的降解（和抑制）。本公开物具有与降解/抑制靶蛋白相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物可以治疗或预防因目标蛋白聚集或积聚而导致的疾病或失调。
• 15-PGDH INHIBITOR
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3922247A1

  公开（公告）日：2021-12-15

  [Problem] To provide a compound having a 15-PGDH inhibitory effect. [Solution] A compound represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  问题 提供一种具有 15-PGDH 抑制作用的化合物。 [解决方案］ 一种由通式（1）代表的化合物或其药理学上可接受的盐。
• 一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物及其应用
  申请人：泰比棣医药科技（石家庄）有限公司

  公开号：CN116283918A

  公开（公告）日：2023-06-23

  本发明属于生物医药领域，具体涉及一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物，该类化合物通过降解受体酪氨酸激酶，特别是盘状结构域受体(discoidin domain receptors，DDRs)，调控下游关键蛋白并进一步起到治疗相关疾病的作用，并显示突出的抑制肿瘤细胞增殖的能力。本发明开发的结构新颖、生物活性优秀、能安全有效地抑制或降解DDR1的PROTAC化合物，所述化合物可有效降解或抑制受体酪氨酸激酶，尤其是DDR1和/或DDR2，可用于治疗与DDR1以及其他RTK稳态失衡相关的疾病。本发明进一步将受体酪氨酸激酶靶蛋白募集至特定的E3连接酶并完成泛素化标记和降解，可用于制备预防、诊断或治疗受体酪氨酸激酶(RTK)相关疾病或病症的药物。