4’-(溴甲基)联苯-2-甲酰胺 | 147404-72-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4’-(溴甲基)联苯-2-甲酰胺
• 中文别名: 替米沙坦溴酰胺杂质；4'-(溴甲基)连二苯基-2-甲酰胺
• 英文名称: 4'-Bromomethylbiphenyl-2-carboxamide
• 英文别名: 4’-(bromomethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-carboxamide；4'-(Bromomethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide；2-[4-(bromomethyl)phenyl]benzamide
• CAS: 147404-72-6
• 化学式: C₁₄H₁₂BrNO
• 分子量: 290.159
• InChiKey: POWXVFIRWRUILN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  219 - 221°C
• 密度：
  1.429
• 溶解度：
  可溶于氯仿（非常轻微，加热），DMSO（轻微），甲醇（轻微，加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿奇沙坦沙坦中间体甲酯C3 、 4’-(溴甲基)联苯-2-甲酰胺 在 阿奇沙坦沙坦中间体甲酯C3 作用下， 以90的产率得到Methyl 2-[N-tert-butoxycarbonyl-N-(2'-carbamoylbiphenyl-4-yl)methylamino]-3-nitrobenzoate
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds and their use as angiotensin antagonists

  摘要：

  以上公式所示的化合物或其盐具有强烈的血管紧张素II拮抗活性、降压作用和中枢神经系统活性，并可用作循环系统疾病（如高血压病和心脏疾病（例如高心率、心力衰竭、心肌梗塞）、中风、脑出血、肾炎、动脉硬化、老年痴呆症等）的治疗剂。

  公开号：

  US05583141A1
• 作为产物：
  描述：

  替米沙坦杂质27 以55的产率得到4’-(溴甲基)联苯-2-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds and their use as angiotensin antagonists

  摘要：

  以上公式所示的化合物或其盐具有强烈的血管紧张素II拮抗活性、降压作用和中枢神经系统活性，并可用作循环系统疾病（如高血压病和心脏疾病（例如高心率、心力衰竭、心肌梗塞）、中风、脑出血、肾炎、动脉硬化、老年痴呆症等）的治疗剂。

  公开号：

  US05583141A1

文献信息

• Process for producing 4-bromomethylbiphenyl compounds
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05312958A1

  公开（公告）日：1994-05-17

  A process for the production of a compound of general formula ##STR1## wherein R represents cyano, carboxy which may be esterified or amidated or tetrazolyl which may be substituted, comprising brominating the corresponding methyl compound with a brominating agent such as N -bromoacetamide, N-bromophtalimide, N-bromosuccinimide and so on in a halogenated hydrocarbon solvent in the presence of an azobis compound.

  生产一种一般式为##STR1##的化合物的方法，其中R代表氰基、羧基（可能酯化或酰胺化）或四唑基（可能被取代），包括使用溴化剂（如N-溴乙酰胺、N-溴邻苯二甲酰亚胺、N-溴琥珀酰亚胺等）在卤代烃溶剂中，在偶氮化合物存在下溴化相应的甲基化合物。
• Telmisartan production process
  申请人：Brand Michael

  公开号：US20060264491A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  The present invention provides an intermediate and a process for preparing Telmisartan, which overcomes the drawbacks of conventional methods and produces Telmisartan in high purity and yield.

  本发明提供了一种中间体和制备坦索罗尔的方法，克服了传统方法的缺点，并以高纯度和高产率生产坦索罗尔。
• Compound which is angiotensin II antagonist
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05243054A1

  公开（公告）日：1993-09-07

  ##STR1## compounds shown by the above formula or salt thereof show a strong angiotensin II antagonistic activity and hypotensive action and CNS activity, and are useful as therapeutic agents of circulatory diseases such as hypertensive diseases and heart diseases (e.g. hypercardia, heart failure, cardiac infarction), strokes, cerebral apoplexy, nephritis, atherosclerosis, Alzheimer's disease, senile dementia, etc.

  上述化学式所示的化合物或其盐具有强烈的血管紧张素II拮抗活性、降压作用和中枢神经系统活性，可用作循环系统疾病（如高血压病和心脏病，如高心率、心力衰竭、心肌梗死）、中风、脑卒中、肾炎、动脉硬化、阿尔茨海默病、老年性痴呆症等的治疗剂。
• Heterocyclic compounds and their use as angiotensin antagonists
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05583141A1

  公开（公告）日：1996-12-10

  ##STR1## Compounds shown by the above formula or salt thereof show a strong angiotensin II antagonistic activity and hypotensive action and CNS activity, and are useful as therapeutic agents of circulatory diseases such as hypertensive diseases and heart diseases (e.g. hypercardia, heart failure, cardiac infarction), strokes, cerebral apoplexy, nephritis, atherosclerosis, Alzheimer's disease, senile dementia, etc.

  以上公式所示的化合物或其盐具有强烈的血管紧张素II拮抗活性、降压作用和中枢神经系统活性，并可用作循环系统疾病（如高血压病和心脏疾病（例如高心率、心力衰竭、心肌梗塞）、中风、脑出血、肾炎、动脉硬化、老年痴呆症等）的治疗剂。
• Compound and salts thereof which antagonize angiotensin II
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US05354766A1

  公开（公告）日：1994-10-11

  ##STR1## Compounds shown by the above formula or salt thereof show a strong angiotensin II antagonistic activity and hypotensive action and CNS activity, and are useful as therapeutic agents of circulatory diseases such as hypertensive diseases and heart diseases (e.g. hypercardia, heart failure, cardiac infarction), strokes, cerebral apoplexy, nephritis, atherosclerosis, Alzheimer's disease, senile dementia, etc.

  上述公式所示的化合物或其盐表现出强烈的血管紧张素II拮抗活性、降压作用和中枢神经系统活性，可用作治疗循环系统疾病，如高血压病和心脏疾病（例如心肌病、心力衰竭、心肌梗塞）、中风、脑卒中、肾炎、动脉硬化、阿尔茨海默病、老年痴呆症等的治疗剂。