SB743921 | 618430-39-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 高异黄酮
• 英文名称: SB743921
• 英文别名: N-(3-Aminopropyl)-N-[(1r)-1-(3-Benzyl-7-Chloro-4-Oxo-4h-Chromen-2-Yl)-2-Methylpropyl]-4-Methylbenzamide；N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxochromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide
• CAS: 618430-39-0
• 化学式: C₃₁H₃₃ClN₂O₃
• 分子量: 517.068
• InChiKey: PGXYIBJJCLWJST-MUUNZHRXSA-N

物化性质

• 沸点：
  683.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.216±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SB743921 、 Boc-Gly-Leu-Gly-OH 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到C₄₆H₅₈ClN₅O₈
  参考文献：
  名称：

  POLYETHYLENE GLYCOL CONJUGATED DRUG AND ITS PREPARATION METHOD AND USE

  摘要：

  本公开涉及医学技术领域，特别涉及公式I的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐。本公开进一步涉及聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的制备方法和中间体，包含聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及在制备药物时使用聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US20220105189A1
• 作为产物：
  描述：

  生成 SB743921
  参考文献：
  名称：

  Compounds, compositions and methods

  摘要：

  本发明揭示了通过调节KSP的活性来治疗细胞增殖性疾病和障碍的有用化合物。

  公开号：

  US08119678B2

文献信息

• [EN] CELL PROLIFERATION INHIBITORS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014151030A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Disclosed herein are immunoconjugates comprising an inhibitor of Eg5 linked to an antigen binding moiety such as an antibody, useful for treating cell proliferative disorders. Also disclosed are novel inhibitors of Eg5 that can be used either alone or as part of an immunoconjugate to treat cell proliferation disorders. The Eg5 inhibitors include compounds of this formula as described herein: [insert last structure from page 68 here] The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds and immunoconjugates, optionally including a therapeutic co-agent, and methods to use these compounds, conjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本发明公开了包含Eg5抑制剂的免疫偶联物，该抑制剂与抗原结合部分如抗体相连，用于治疗细胞增殖紊乱。还公开了新颖的Eg5抑制剂，可以单独使用或作为免疫偶联物的一部分来治疗细胞增殖紊乱。Eg5抑制剂包括如本文所述的这种化合物的化合物：[在此插入第68页的最后一个结构]本发明进一步提供了包含这些化合物和免疫偶联物的药物组合物，可选地包括治疗共剂，以及使用这些化合物、偶联物和组合物来治疗细胞增殖紊乱的方法。
• COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：McDonald Andrew

  公开号：US20100105767A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.

  本发明揭示了通过调节KSP活性治疗细胞增殖性疾病和疾病的有用化合物。
• COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS
  申请人：Cytokinetics, Inc.

  公开号：EP1511734A2

  公开（公告）日：2005-03-09
• EP1511734A4
  申请人：——

  公开号：EP1511734A4

  公开（公告）日：2006-05-10
• CERTAIN COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Cytokinetics, Inc.

  公开号：EP1956908A2

  公开（公告）日：2008-08-20