(1R)-1-(4-bromophenyl)-2-(4-morpholinyl)ethanol | 1003878-91-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1R)-1-(4-bromophenyl)-2-(4-morpholinyl)ethanol
• 英文别名: (1R)-1-(4-bromophenyl)-2-morpholin-4-ylethanol
• CAS: 1003878-91-8
• 化学式: C₁₂H₁₆BrNO₂
• 分子量: 286.169
• InChiKey: UNUPAQJKAROMHU-LBPRGKRZSA-N

物化性质

• 沸点：
  404.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.421±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R)-1-(4-bromophenyl)-2-(4-morpholinyl)ethanol 在 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以67%的产率得到4-[(2R)-2-(4-bromophenyl)-2-chloroethyl]morpholine
  参考文献：
  名称：

  MORPHOLINYL AND PYRROLIDINYL ANALOGS

  摘要：

  本发明涉及吗吗啉基和吡咯啉基类似物，含有它们的药物组合物，以及它们作为尿苷II拮抗剂的用途。

  公开号：

  US20080021023A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 (R)-4-溴氧化苯乙烯 在 Montmorillonite K₁₀ 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 60.0h， 以41.6%的产率得到(1R)-1-(4-bromophenyl)-2-(4-morpholinyl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  MORPHOLINYL AND PYRROLIDINYL ANALOGS

  摘要：

  本发明涉及吗吗啉基和吡咯啉基类似物，含有它们的药物组合物，以及它们作为尿苷II拮抗剂的用途。

  公开号：

  US20080021023A1

文献信息

• Morpholinyl and pyrrolidinyl analogs
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US07749998B2

  公开（公告）日：2010-07-06

  The present invention relates to morpholinyl, and pyrrolidinyl analogs, pharmaceutical compositions containing them, and their use as antagonists of urotensin II.

  本发明涉及吗啡啶基和吡咯烷基类似物，含有它们的制药组合物，以及它们作为尿加压素II拮抗剂的用途。
• One‐Pot Synthesis of Chiral 1‐Aryl‐2‐Aminoethanols via Ir‐Catalyzed Asymmetric Hydrogenation
  作者：Lei Zhang、Liming Cao、Maolin Sun、Chaoming Liang、Lei Yang、Yueyue Ma、Ruihua Cheng、Jinxing Ye

  DOI：10.1002/chem.202300367

  日期：——

  The one-pot protocol involving the in situ generation of α-amino ketones via the nucleophilic substitution of α-bromoketones with amines and the Ir-catalyzed asymmetric hydrogenation of ketone intermediates was developed for the asymmetric synthesis of a diverse array of chiral β-amino alcohols with excellent results.

  一锅法涉及通过用胺亲核取代 α-溴酮原位生成 α-氨基酮和 Ir 催化的酮中间体不对称氢化，用于不对称合成多种手性 β-氨基醇类，效果极佳。
• 一种β-氨基醇类化合物的不对称合成方法
  申请人：华东理工大学

  公开号：CN116102524A

  公开（公告）日：2023-05-12

  本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。
• US7432258B2
  申请人：——

  公开号：US7432258B2

  公开（公告）日：2008-10-07
• US7749998B2
  申请人：——

  公开号：US7749998B2

  公开（公告）日：2010-07-06