2-hydrazinonicotinic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-hydrazinonicotinic acid
• 英文别名: hydrazinonicotinic acid；2-Hydrazino-nicotinic acid；2-hydrazinylpyridine-3-carboxylic acid
• 化学式: C₆H₇N₃O₂
• 分子量: 153.14
• InChiKey: IZCVLYJVVCABBV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydrazinonicotinic acid 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 2-(甲硫基)吡啶并[3,2-E] [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-5-(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  2-甲硫基-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶的合成及抗氧化活性

  摘要：

  摘要 以肼基吡啶羧酸为原料，以二甲基-N-氰基亚氨基二硫代碳酸酯为原料，反应制备了一系列2-甲硫基-吡啶并-三唑并嘧啶类化合物(1-17)。它们的化学结构通过 HREI-MS、IR 和 NMR 分析得到确认。使用 1,1-二苯基-2-苦基肼 (DPPH) 自由基清除、铁还原抗氧化能力 (FRAP) 和还原能力 (RPC) 评估目标化合物 (1-17) 的抗氧化活性。结果表明，部分吡啶并三唑并嘧啶类化合物具有良好的抗氧化活性，特别是化合物12和15具有良好的抗氧化活性。丁基化羟基甲苯 (BHT) 用作参考药物。

  DOI：

  10.1515/chem-2019-0092
• 作为产物：
  描述：

  2-氯烟酸 在 一水合肼 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以57%的产率得到2-hydrazinonicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and evaluation of analogues of HYNIC as bifunctional chelators for technetium

  摘要：

  6-氢肼基喹啉酸（HYNIC，1）是一种广泛使用的双功能钼结合配体，通常用于合成放射性标记的生物偶联物。它能够在极低浓度下有效捕获钼，但标记复合物的结构是异质的，尚未完全理解。尤其值得关注的是，在无载体加入水平下，它是以螯合或非螯合模式起作用。我们在此报告了两种HYNIC的新异构体：2-氢肼基喹啉酸（2-HYNIC，2），它（如1一样）能够通过相互邻位的氢肼和吡啶氮实现螯合，以及4-氢肼基喹啉酸（4-HYNIC，3），由于氢肼和吡啶氮的对位关系，它无法螯合。LC–MS显示，2与钼的配位化学与传统的1非常相似，在潜在标记效率或异构体方面没有显著优劣之分。无论共配体是三氨基乙酸还是EDDA，1和2都形成了失去5个质子的复合物。然而，配体3仅在非常高的配体浓度下才会与钼形成配合物，这与1和2形成了明显对比，表明螯合而非非螯合配位是HYNIC与钼配位的关键特征。此外，还合成了另外两种新的HYNIC类似物：2-氯-6-氢肼基喹啉酸（2-氯-HYNIC，4a）和2,6-二氢肼基喹啉酸（diHYNIC，5）。4a与钼的配位化学与1和2基本相似，尽管它的螯合效率较低，而5也表现出作为钼的高效螯合剂，但其配位化学尚未明确，需要进一步研究，以便可以合理地应用于99mTc标记。新的类似物4a和5为开发三功能HYNIC类似物以合成更复杂的生物偶联物提供了机会。

  DOI：

  10.1039/c0dt01608j

文献信息

• Triazolone derivatives
  申请人：Clark Richard

  公开号：US20080015199A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  A Compound represented by the following general formula (1), salts thereof or hydrates of the foregoing is a novel compound useful for treatment and/or prevention of diseases associated with thrombus formation, and which is safer with suitable physicochemical stability. [wherein R 1a , R 1b , R 1c and R 1d each independently represent hydrogen, etc.; R 2 represents optionally substituted phenyl, etc.; R 3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.; and Z 1 and Z 2 each independently represent hydrogen]

  以下一般式（1）表示的化合物，其盐或上述化合物的水合物是一种新型化合物，可用于治疗和/或预防与血栓形成相关的疾病，并且具有适当的物理化学稳定性，更安全。 [其中R1a，R1b，R1c和R1d分别独立表示氢等；R2表示可选择取代的苯基等；R3表示可选择取代的C6-10芳基等；Z1和Z2分别独立表示氢]
• [EN] TRI-FUNCTIONAL CROSSLINKING REAGENTS<br/>[FR] RÉACTIFS DE RÉTICULATION TRIFONCTIONNELS
  申请人：ETH ZUERICH

  公开号：WO2017081069A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention relates to tri-functional crosslinking reagents carrying (i) a ligand-reactive group for conjugation to a ligand of interest having at least one binding site on a target glycoprotein receptor, (ii) a hydrazone group for the capturing of oxidized receptor-glycoproteins and (iii) an affinity group selected from azides and aklynes for the detection, isolation and purification of captured glycoproteins; as well as their manufacturing. The invention further provides for improved methods of detecting, identifying and characterizing interactions between ligands and their corresponding target glycoproteins on living cells and in biological fluids. The invention further provides for new uses of catalysts in such methods.

  本发明涉及携带（i）与感兴趣的配体结合的配体反应性基团，该配体在目标糖蛋白受体上至少具有一个结合位点，（ii）用于捕获氧化受体-糖蛋白的缩醛基团，以及（iii）从叠氮化物和炔烃中选择的亲和基团，用于检测、分离和纯化捕获的糖蛋白的三功能交联试剂；以及它们的制造。本发明还提供了改进的方法，用于检测、识别和表征配体与其相应目标糖蛋白在活细胞和生物体液中的相互作用。本发明还提供了在这些方法中使用催化剂的新用途。
• Simultaneous dual isotope imaging of cardiac perfusion and cardiac inflammation
  申请人：——

  公开号：US20030003049A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The present invention provides novel diagnostic compositions comprising a radiolabeled LTB4 binding agent and a radiolabeled perfusion imaging agent, diagnostic kits comprising such compositions, and methods of concurrent imaging in a mammal comprising administering a radiolabeled LTB4 binding agent and a radiolabeled perfusion imaging agent, and concurrently detecting the radiolabeled LTB4 binding agent bound at the LTB4 receptor and the radiolabeled perfusion imaging agent.

  本发明提供了包括放射标记的LTB4结合剂和放射标记的灌注成像剂的新型诊断组合物，包括这种组合物的诊断试剂盒，以及在哺乳动物中进行同时成像的方法，包括给予放射标记的LTB4结合剂和放射标记的灌注成像剂，并同时检测结合在LTB4受体上的放射标记的LTB4结合剂和放射标记的灌注成像剂。
• Radiopharmaceuticals for imaging infection and inflammation
  申请人：——

  公开号：US20030124053A1

  公开（公告）日：2003-07-03

  The present invention provides novel radiopharmaceuticals useful for the diagnosis of infection and inflammation, reagents and kits useful for preparing the radiopharmaceuticals, methods of imaging sites of infection and/or inflammation in a patient, and methods of diagnosing diseases associated with infection or inflammation in patients in need of such diagnosis. The radiopharmaceuticals bind in vivo to the leukotriene B4 (LTB4) receptor on the surface of leukocytes which accumulate at the site of infection and inflammation. The reagents provided by this invention are also useful for the treatment of diseases associated with infection and inflammation.

  本发明提供了用于诊断感染和炎症的新型放射性药物，用于制备这些放射性药物的试剂和工具包，用于在患者体内成像感染和/或炎症部位的方法，以及用于诊断需要此类诊断的患者中与感染或炎症相关的疾病的方法。这些放射性药物在体内与在感染和炎症部位聚集的白细胞表面的白三烯B4（LTB4）受体结合。本发明提供的试剂还可用于治疗与感染和炎症相关的疾病。
• INHIBITORS OF CARBONIC ANHYDRASE IX
  申请人：Zimmerman Craig

  公开号：US20090175794A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  Novel radiopharmaceuticals that are useful in diagnostic imaging and therapeutic treatment of disease characterized by over expression of CA-IX comprise a complex that contains a sulfonamide moiety which is capable of binding the active catalytic site of CA-IX, and a radionuclide adapted for radioimaging and/or radiotherapy:

  具有在诊断成像和治疗过度表达CA-IX疾病中有用的新型放射性药物，包括一种含有磺胺基团的复合物，该基团能够结合CA-IX的活性催化位点，以及适用于放射成像和/或放射治疗的放射性核素：