2-Naphthaleneacetamide, N-(3-((methylamino)carbonyl)phenyl)- | 218936-13-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Naphthaleneacetamide, N-(3-((methylamino)carbonyl)phenyl)-
• 英文别名: N-methyl-3-[(2-naphthalen-2-ylacetyl)amino]benzamide
• CAS: 218936-13-1
• 化学式: C₂₀H₁₈N₂O₂
• 分子量: 318.375
• InChiKey: VQVCFYIDCWPSNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-萘乙酸 在 吡啶 、 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-Naphthaleneacetamide, N-(3-((methylamino)carbonyl)phenyl)-
  参考文献：
  名称：

  3-（芳基乙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺：一类新型的选择性抗幽门螺杆菌药物。

  摘要：

  经过化学修饰并随机筛选我们的化学文库后，产生了新型的选择性抗幽门螺杆菌药物。因此，很容易制备的3-（芳基乙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺显示出对幽门螺杆菌的有效抑制活性，而对其他种类的细菌和真菌，例如金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌，大肠杆菌等则没有抑制活性。 ，铜绿假单胞菌，脆弱拟杆菌和白色念珠菌。这些化合物显示出有效的抗-H。在酸性条件下的幽门螺杆菌活性，而阿莫西林和克拉霉素则降低活性。3-（3-芳基丙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺，3-（芳氧基乙酰基氨基）-N-甲基苯甲酰胺和（3-甲基氨基甲酰基苯基）氨基甲酸1-芳基甲基酯也显示出有效的抗-H。幽门螺杆菌活动。最后，我们选择7n（BAS-118）作为候选化合物进行进一步评估。

  DOI：

  10.1021/jm010307o

文献信息

• Amide derivatives
  申请人：MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION

  公开号：EP0887341A1

  公开（公告）日：1998-12-30

  A compound represented by the following general formula (I): wherein R1 represents a C3-C8 cycloalkyl group, an optionally substituted C6-C14 aryl group, an optionally substituted heterocyclic residue, an optionally substituted C6-C14 aryloxy group, or an optionally substituted C7-C15 arylmethyl group; R2 and R3 independently represent hydrogen atom or a C1-C5 alkyl group, or R2 and R3 may combine to represent a C2-C7 alkylene group; R4 and R5 independently represent hydrogen atom or a C1-C5 alkyl group; and R6 represents hydrogen atom, a C1-C5 alkyl group which may optionally be substituted with a hydroxyl group, hydroxyl group or a C1-C5 alkoxy group, or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof. The compounds have antibacterial activity against Helicobacter pylori.

  以下是通式（I）所代表的化合物：其中R1代表C3-C8环烷基，可选取代的C6-C14芳基，可选取代的杂环残基，可选取代的C6-C14芳氧基或可选取代的C7-C15芳基甲基基团；R2和R3独立地代表氢原子或C1-C5烷基，或R2和R3可以结合成C2-C7烷基烷基团；R4和R5独立地代表氢原子或C1-C5烷基；而R6代表氢原子、C1-C5烷基，该烷基可以选择性地被羟基基团取代，羟基或C1-C5烷氧基，或其盐、溶剂化合物或水合物。这些化合物对幽门螺杆菌具有抗菌活性。
• 微細化されたアミド誘導体化合物
  申请人：三菱ウェルファーマ株式会社

  公开号：JP2003137852A

  公开（公告）日：2003-05-14

  (57)【要約】 （修正有）\n【課題】in vivoにおける抗菌（静菌、殺菌および除菌を含む。以下同じ。）活性、特に抗ヘリコパクターピロリ活性を増強させた微細粒子を提供する。\n【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物Ｉ、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物の微細粒子。該微細粒子およびムチン類を含む医薬組成物。\n例えば、\nで表されるＮ−（３−メチルカルバモイルフェニル）−２−ナフチルアセトアミドが好ましい。

  (57) [摘要]（有修改），Ϯn [问题]体内抗菌（包括抑菌、杀菌和抑菌）。下同）。活性，尤其是抗幽门螺旋杆菌活性。\由以下通式（I）代表的化合物 I、其药学上可接受的盐、或其溶液或其水合物是细颗粒。含有细颗粒和粘蛋白的药物组合物。\例如优选由Јn代表的N-(3-甲基氨基甲酰苯基)-2-萘乙酰胺。
• US6444849B1
  申请人：——

  公开号：US6444849B1

  公开（公告）日：2002-09-03