sulindac sulfone | 59864-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚和异茚
• 英文名称: sulindac sulfone
• 英文别名: Sulindac sulfone XII；exisulind；5-fluoro-2-methyl-1-(p-methylsulfonylbenzylidene)-3-indenyl acetic acid；sulindac-sulfone；5-Fluoro-2-methyl-1-(p-methylsulfinyl)-benzyliden)-3-indenylessigsaeure；5-Fluor-2-methyl-1-(p-methylsulfonylbenzyliden)-indenyl-3-essigsaeure；2-[6-Fluoro-2-methyl-3-[(4-methylsulfonylphenyl)methylidene]inden-1-yl]acetic acid
• CAS: 59864-04-9
• 化学式: C₂₀H₁₇FO₄S
• 分子量: 372.417
• InChiKey: MVGSNCBCUWPVDA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  201～203℃
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>25 mg/mL
• 稳定性/保质期：
  避免接触氧化剂。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  79.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  在密封的贮藏器内，并将其存放在阴凉、干燥的地方。

制备方法与用途

依舒林是一种非甾体抗炎药舒林酸的非活性代谢产物。它能在体外抑制醛糖还原酶，IC50值为367 nM，这可能有助于舒林酸在治疗2型糖尿病并发症中的有益药理作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sulindac sulfone 、 sodium methylate 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.33h， 以to yield sodium 5-fluoro-2-methyl-1-(ρ-methylsulfonylbenzylidene)-3-indenylacetate的产率得到Sodium 5-fluoro-2-methyl-1-(rho-methylsulfonylbenzylidene)-3-indenylacetate
  参考文献：
  名称：

  Method for treating patients with neoplasia by administering substituted sulfonyl indenyl acetic and propionic acids and esters thereof

  摘要：

  取代的茚基磺酰乙酸在治疗癌前病变方面是有用的。

  公开号：

  US20020107248A1
• 作为产物：
  描述：

  硬树脂 、 Potassium;oxido hydrogen sulfite 在 四丁基硫酸氢铵 四氢呋喃 、 水 、 sulindac sulfone 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 sulindac sulfone
  参考文献：
  名称：

  Lactone compounds for treating patient with precancerous lesions

  摘要：

  替代内酯化合物在治疗癌前病变和肿瘤方面非常有用。

  公开号：

  US05776962A1
• 作为试剂：
  描述：

  硬树脂 、 Potassium;oxido hydrogen sulfite 在 四丁基硫酸氢铵 四氢呋喃 、 水 、 sulindac sulfone 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 sulindac sulfone
  参考文献：
  名称：

  Lactone compounds for treating patients with precancerous lesions

  摘要：

  替代内酯化合物在预防癌前病变的治疗中有用。

  公开号：

  US05696159A1

文献信息

• MODIFICATION OF DRUGS FOR INCORPORATION INTO NANOPARTICLES
  申请人：UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC.

  公开号：US20170087167A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  Aspirin is chemically modified to generate a prodrug that releases aspirin in cellular milieu. The prodrug has a lipophilic tail that may enhance uptake efficiency in nanoparticles. Nanoparticles including the prodrugs may be effective for treating inflammatory disorders, including neurodegenerative disorders.

  阿司匹林经过化学修饰，生成了一种前药，该前药能够在细胞环境中释放阿司匹林。这种前药具有亲脂性尾部，可能增强纳米颗粒中的摄取效率。包含这些前药的纳米颗粒可能对治疗炎症性疾病有效，包括神经退行性疾病。
• Method for treating patients with diabetic retinopathy by administering substituted sulfonyl indenyl acetic acids and alcohols
  申请人：——

  公开号：US20010006965A1

  公开（公告）日：2001-07-05

  Substituted indenyl sulfonyl acetic acids, esters and alcohols are useful in the treatment of diabetic retinopathy.

  取代基苯并磺酰乙酸、酯和醇在糖尿病视网膜病变的治疗中很有用。
• Method for treating a patient with neoplasia using Iressa
  申请人：——

  公开号：US20030232862A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  This invention provides a method for treating a patient with neoplasia by an adjuvant therapy that includes treatment with an inhibitor of human epidermal growth factor receptor tyrosine kinase and a cGMP-specific phosphodiesterase inhibitor.

  该发明提供了一种治疗患有肿瘤的患者的方法，通过辅助治疗，包括使用人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂和cGMP特异性磷酸二酯酶抑制剂进行治疗。
• Method for treating patients with macular degeneration by administering substituted sulfonyl indenyl acetic acids and alcohols
  申请人：——

  公开号：US20010020020A1

  公开（公告）日：2001-09-06

  Substituted indenyl sulfonyl acetic acids, esters and alcohols are useful in the treatment of macular degeneration.

  取代基苯甲酸、酯和醇在治疗黄斑变性中是有用的。
• Process for the preparation of organic compounds containing a sulfinyl or sulfonyl group
  申请人：DINAMITE DIPHARMA S.P.A. abbreviated DIPHARMA S.P.A.

  公开号：US20040192929A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  A process for the oxidation of thioethers to sulfoxides or sulfones or for the oxidation of sulfoxides to sulfones by treatment of thioethers or sulfoxides with an oxidizing amount of &egr;-phthalimidoperhexanoic acid is particularly useful for the preparation of compounds of industrial interest, in particular pharmaceuticals for human or veterinary use.

  一种将硫醚氧化为亚砜或砜，或将亚砜氧化为砜的过程，通过用适量的ε-邻苯二甲酰亚丙基己酸处理硫醚或亚砜，特别适用于制备工业感兴趣的化合物，特别是用于人类或兽医用途的药物。