3-(2,6-dimethyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione | 1135008-16-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 3-(2,6-dimethyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione
• 英文别名: 3-(2,6-dimethyl-4-oxoquinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione
• CAS: 1135008-16-0
• 化学式: C₁₅H₁₅N₃O₃
• 分子量: 285.302
• InChiKey: FITDZHDEBVRWGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基苯甲酸 、 3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐 、 乙酰氯 在 咪唑 、 亚磷酸三苯酯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 22.0h， 以38%的产率得到3-(2,6-dimethyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  6-, 7-, or 8-Substituted Quinazolinone Derivatives and Compositions Comprising and Methods of Using the Same

  摘要：

  提供了喹唑啉酮化合物，以及其药用盐、溶剂合物、包合物、立体异构体和前药。公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。

  公开号：

  US20090093504A1

文献信息

• [EN] RAPIDLY ACCELERATING FIBROSARCOMA PROTEIN DEGRADING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE DÉGRADATION DE PROTÉINE DE FIBROSARCOME RAPIDEMENT ACCÉLÉRÉ ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2022047145A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of Rapidly Accelerated Fibrosarcoma (Raf, such as c-Raf, A-Raf, and/or B-Raf), are described herein. In particular, the hetero-bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Raf, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The hetero-bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了作为快速加速纤维肉瘤（Raf，如c-Raf、A-Raf和/或B-Raf）调节剂的双功能化合物。具体来说，本公开的异双功能化合物在一端含有结合到cereblon E3泛素连接酶的部分，另一端含有结合Raf的部分，使目标蛋白质靠近泛素连接酶以实现目标蛋白质的降解（和抑制）。本公开的异双功能化合物表现出与目标蛋白质的降解/抑制相关的广泛的药理活性。由于目标蛋白质异常调节导致的疾病或疾病可以通过本公开的化合物和组合物进行治疗或预防。
• [EN] CYCLIC-AMP RESPONSE ELEMENT BINDING PROTEIN (CBP) AND/OR ADENOVIRAL E1A BINDING PROTEIN OF 300 KDA (P300) DEGRADATION COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE DÉGRADATION DE PROTÉINE DE LIAISON À L'ÉLÉMENT DE RÉPONSE D'AMP CYCLIQUE (CBP) ET/OU PROTÉINE DE LIAISON E1A ADÉNOVIRALE DE 300 KDA (P300) ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2022042707A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  Provided are bivalent compounds (e.g., bi-functional small molecule compounds), compositions comprising one or more of the bivalent compounds, and methods of use the bivalent compounds for the treatment of certain disease in a subject in need thereof, and methods for identifying such bivalent compounds.

  提供双价化合物（例如，双官能团小分子化合物），包含一种或多种双价化合物的组合物，以及使用双价化合物治疗需要的患者某些疾病的方法，以及鉴定此类双价化合物的方法。
• 6-, 7-, OR 8-SUBSTITUTED QUINAZOLINONE DERIVATIVES AND COMPOSITIONS COMPRISING AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：Muller George W.

  公开号：US20130289274A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  Provided are quinazolinone compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, stereoisomers, and prodrugs thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.

  提供了喹唑酮类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物、包合物、立体异构体和前药。公开了这些化合物的使用方法和制药组合物。
• 7-substituted quinazolinone compounds and compositions comprising the same
  申请人：Muller George W.

  公开号：US08492395B2

  公开（公告）日：2013-07-23

  Provided are quinazolinone compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.

  提供了公式（I）的喹唑啉酮化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体。公开了这些化合物的使用方法和药物组成物。
• 6-, 7-, or 8-substituted quinazolinone derivatives and compositions comprising and methods of using the same
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US09096573B2

  公开（公告）日：2015-08-04

  Provided are quinazolinone compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, stereoisomers, and prodrugs thereof: wherein R7, R8, and R9 are as defined herein. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are also disclosed herein.

  提供了喹唑啉酮化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物、笼合物、立体异构体和前药：其中R7、R8和R9的定义如本文所述。本文还披露了这些化合物的使用方法和制备药物组合物的方法。