benzyl ethyl sulfone | 772-47-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl ethyl sulfone
• 英文别名: Benzylethylsulfon；Ethyl-benzyl-sulfon；((ethylsulfonyl)methyl)benzene；[(Ethanesulfonyl)methyl]benzene；ethylsulfonylmethylbenzene
• CAS: 772-47-4
• 化学式: C₉H₁₂O₂S
• mdl: MFCD00830724
• 分子量: 184.259
• InChiKey: RLVXXYWTYPOVND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl ethyl sulfone 在 硫酸 、 sodium amide 、 甲苯 作用下， 生成 4-phenyl-1-tosyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine
  参考文献：
  名称：

  合成和厌食Wirkung einiger 4-苯基哌啶-（4）-烷基砜。2.米特隆

  摘要：

  可以将1-甲基-4-（间甲氧基苯基）-，1-甲基-4-（间乙酰氧基苯基）-和1-甲基-4-（间氧基苯基）-哌啶-（4）-乙硫基酮-氢卤代亚苄基苯胺。死于乙型肝炎，死于毒物，死于柴油。

  DOI：

  10.1002/hlca.19530360409
• 作为产物：
  描述：

  Ethylschwefeltrichlorid 在 碳酸氢钠 作用下， 生成 benzyl ethyl sulfone
  参考文献：
  名称：

  The Anhydrous Chlorination of Thioesters and Related Compounds^1,2

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01114a506

文献信息

• Highly atom-economic, catalyst- and solvent-free oxidation of sulfides into sulfones using 30% aqueous H2O2
  作者：Marjan Jereb

  DOI：10.1039/c2gc36073j

  日期：——

  Highly atom-efficient oxidation of sulfides into sulfones under solvent- and catalyst-free reaction conditions using a 30% aqueous solution of H2O2 at 75 °C is reported. A structurally diverse set of phenyl alkyl-, phenyl benzyl-, benzyl alkyl-, dialkyl-, heteroaryl alkyl- and cyclic sulfides were transformed into sulfones regardless of the aggregate state and electronic nature of the substituents

  原子效率高 氧化作用 的 硫化物 进入 砜类 在下面 溶剂- 和 催化剂报道了在75℃下使用30％的H 2 O 2水溶液的无反应条件。结构上多样化的一组苯基 烷基-， 苯基 苄基-， 苄基 烷基-，二烷基-， 杂芳基 烷基-和循环 硫化物 被转化为 砜类与取代基的聚集状态和电子性质无关。尽管整个工作过程中反应混合物均不均匀，但没有发现搅拌困难和反应进展的问题。在许多情况下，仅使用过量10 mol％的H 2 O 2，因此大大提高了该方法的高原子经济性。一些固体基材需要可变过量的过氧化氢; 但是，反应是严格进行的，没有有机物溶剂。事实证明，这种转变适合液体和固体放大硫化物。此外，隔离和纯化 的原油产品可以仅用 过滤 和 结晶。
• NEW ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND THE USE THEREOF
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150023989A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present application relates to new antibody drug conjugates (ADCs) of N,N dialkylauristatins directed against the target FGFR2, drug metabolites of said ADCs, a method for producing said ADCs, the use of said ADCs for the treatment and/or prevention of illnesses as well as the use of said ADCs for producing pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of illnesses, particularly of hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as carcinosis. Such treatments can be carried out as monotherapy or in combination with other pharmaceuticals or additional therapeutic measures.

  本申请涉及针对FGFR2靶点的新抗体药物结合物（ADCs），所述ADCs的药物代谢产物，生产所述ADCs的方法，利用所述ADCs治疗和/或预防疾病以及利用所述ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病如癌症。这种治疗可以作为单药疗法进行，也可以与其他药物或额外的治疗措施结合使用。
• NOVEL BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCs) AND USE OF SAME
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150246136A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present patent application relates to novel binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins directed against the target epidermal growth factor receptor (EGFR, gene ID 1956), effective metabolites of these ADCs, methods for producing these ADCs, use of these ADCs for treatment and or prevention of diseases as well as the use of these ADCs to produce pharmaceutical drugs for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer, for example. Such treatments may be administered as monotherapy or in combination with other pharmaceutical drugs or other therapeutic measures.

  本专利申请涉及针对靶向表皮生长因子受体（EGFR，基因ID 1956）的新型结合物-药物共轭物（ADCs）N，N-二烷基月桂酰基蛋白酶抑制剂，这些ADCs的有效代谢物，生产这些ADCs的方法，利用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及利用这些ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病，如癌症。这种治疗可以作为单药疗法或与其他药物或其他治疗措施联合使用。
• Cu2O-catalyzed C–S coupling of quaternary ammonium salts and sodium alkane-/arene-sulfinates
  作者：Youming Huang、Hongyi Chen、Wenting Zheng、Qingle Zeng

  DOI：10.1016/j.tetlet.2020.152320

  日期：2020.9

  Cu2O-catalyzed C–S bond cross coupling of alkane-/arene-sulfinates and (enantioenriched) benzylic quaternary ammonium salts has been developed. The product benzylic sulfones were obtained in good to high yields (75–96%). Chiral arylmethyl sulfones with high enantiomeric excess (90–94% ee) were also synthesized in the presence of Cu2O and 1,1′-bis-(diphenylphosphino)ferrocene (dppf).

  已经开发了一种新的协议，该协议通过烷烃/芳烃亚​​磺酸盐和（对映体富集的）苄基季铵盐的Cu 2 O催化的C–S键交叉偶联来合成（对映体富集的）苄基砜。获得的苄基砜产品收率良好至高（75-96％）。在Cu 2 O和1,1'-双-（二苯基膦基）二茂铁（dppf）存在下，还合成了具有高对映体过量（90-94％ee）的手性芳基甲基砜。
• Synthese und analgetische Wirkung einiger 1-Methyl-4-phenyl-piperidin-(4)-alkylsulfone. 1. Mitteilung
  作者：J. Büchi、M. Prost、H. Eichenberger、R. Lieberherr

  DOI：10.1002/hlca.19520350514

  日期：1952.8.1

  Es wird die Herstellung einiger 1-Methyl-4-phenyl-piperidin-(4)-alkylsulfone beschrieben. Durch Behandlung mit 50-proz. Schwefelsäure wird die Alkylsulfon-Gruppe in ähnlicher Weise wie bei den von Klenk und Mitarbeitern(1) hergestellten Benzhydryl-alkylsulfonen(2) unter Bildung einer Doppelbindung am quaternären C-Atom des Piperidinringes abgespalten. Die hergestellten Alkylsulfon-Verbindungen sind

  描述了一些1-甲基-4-苯基-哌啶-（4）-烷基砜的制备。经50％治疗。硫酸，烷基砜基团的分离方式类似于由Klenk和同事（1 ）制备的苯甲基烷基烷基砜（2）的方式，在哌啶环的季碳原子上形成双键。产生的某些烷基砜化合物在镇痛活性方面与多兰汀一样有效。当多兰汀类的甲乙氧基被乙基砜基团取代时，止痛作用得以完全保留，而毒性下降至较低的四倍。这符合该的克伦克等人。（1） 酰胺系列的观察结果是一致的。