5,7-二氯-1H-[1,6]萘啶-4-酮 | 863785-66-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 5,7-二氯-1H-[1,6]萘啶-4-酮
• 中文别名: 5,7-二氯-1,6-萘啶-4(1H)-酮
• 英文名称: 5,7-dichloro-1H-1,6-naphthyridin-4-one
• 英文别名: 5,7-dichloro-1,6-naphthyridin-4(1H)-one；5,7-dichloro-1,4-dihydro-1,6-naphthyridin-4-one
• CAS: 863785-66-4
• 化学式: C₈H₄Cl₂N₂O
• mdl: MFCD11501364
• 分子量: 215.039
• InChiKey: KFJIDHGCUDTBGV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-二氯-1H-[1,6]萘啶-4-酮 在 silver carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5,7-dichloro-4-methoxy-1,6-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS JAK KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE NAPHTYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE JAK

  摘要：

  这项发明提供了式(I)的化合物：其中变量在规范中定义，或其药用盐，这些化合物是JAK激酶的抑制剂。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗炎症性肠病的方法，以及用于制备这些化合物的工艺和中间体。

  公开号：

  WO2016191524A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2,6-二氯吡啶 以 二苯醚 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5,7-二氯-1H-[1,6]萘啶-4-酮
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO-AZAHETERECYDIC COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明公开了一种由式I表示的吡啶基-氮杂环化合物，其异构体，其药学上可接受的盐或溶剂，其制备方法以及包含该化合物的组合物，并将其用作多靶点蛋白激酶抑制剂，用于制备治疗与蛋白激酶（尤其是c-Met）相关的疾病的药物，例如癌症等。式I表示的化合物对过表达c-Met激酶的肿瘤细胞具有强大的抑制活性，可以有效靶向c-Met介导的信号通路，并可用于治疗由c-Met激酶过表达引起的癌症等疾病。

  公开号：

  US20180244667A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2021156787A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, disorders, or medical conditions that are affected by the modulation of DHODH. Embodiments of such compounds are represented by Formula (I) and Formula (II) as follows: and wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X1, X2, X3, X4, Y and Z, are defined herein.

  本文披露了一种通过调节DHODH来治疗受影响的疾病、紊乱或医疗状况的化合物、组合物和方法。这些化合物的实施例由以下的化学式(I)和化学式(II)表示：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、X3、X4、Y和Z在此定义。
• Bicyclic Aryl and Heteroaryl Sodium Channel Inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130150339A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐，它们是电压门控钠通道抑制剂，特别是Nav 1.7的抑制剂。这些化合物用于治疗可通过钠通道抑制治疗的疾病，如疼痛性疾病。同时提供了含有本发明化合物的药物组合物。
• Bicyclic aryl and heteroaryl sodium channel inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US09012443B2

  公开（公告）日：2015-04-21

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了公式I的化合物或其药学上可接受的盐，它们是电压门控钠通道抑制剂，特别是Nav 1.7的抑制剂。这些化合物对于治疗可通过钠通道抑制治疗的疾病，如疼痛障碍，是有用的。还提供了含有本发明化合物的制药组合物。
• PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS JAK KINASE INHIBITORS
  申请人：Theravance Biopharma R&D IP, LLC

  公开号：EP3569604A1

  公开（公告）日：2019-11-20

  The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat inflammatory bowel diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明提供了式 (I) 的化合物： 或其药学上可接受的盐，它们是 JAK 激酶的抑制剂。本发明还提供了包含此类化合物的药物组合物、使用此类化合物治疗炎症性肠病的方法以及制备此类化合物的工艺和中间体。
• Crystalline form of 3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naphthyridin-5-yl)amino)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)propanenitrile
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US10072026B2

  公开（公告）日：2018-09-11

  The invention provides a crystalline form of the compound of formula: that is an inhibitor of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline form and methods of using such crystalline form in mammals suffering from inflammatory bowel diseases.

  本发明提供了一种式化合物的结晶形式： 是一种 JAK 激酶抑制剂。本发明还提供了包含这种结晶形式的药物组合物，以及在患有炎症性肠病的哺乳动物中使用这种结晶形式的方法。